| 公开(公告)号 | CN1812985A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018317.2 |
| 申请日期 | 2004.06.28 |
| 专利名称 | 治疗肥胖症的MCH拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.30 US 60/483,619 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·帕拉尼;S·A·夏皮罗;H·B·若西恩;T·A·巴拉;J·W·克拉德;P·B·普什帕瓦纳姆;S·李;M·麦布里尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-28 PCT/US2004/020763 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗代谢紊乱、摄食障碍或糖尿病的方法，所述方法包括给予需要这种治疗的患者治疗有效量的至少一种式I化合物或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物、异构体或外消旋混合物： 其中 Ar为芳基、R11-取代的芳基、杂芳基、R11-取代的杂芳基、杂芳烷基或R11-取代的杂芳烷基； R1为-C(O)-芳基、-O-烷基、卤基、芳基、R10-取代的芳基、杂芳基、R10-取代的杂芳基、杂芳烷基、R10-取代的杂芳烷基、烷基、R10-取代的烷基、芳烷基、R10-取代的芳烷基、 -C≡C-芳基，或 R2和R3各自独立选自氢、烷基、芳基和杂芳基； R4为氢或烷基； R5为烷基、芳基、环烷基、 或 R6为氢、烷基、R10-取代的烷基或烯基； R7为氢，或者R7为1-3个取代基，每个R7独立选自烷基或R10-取代的烷基； R8为氢、烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)N-烷基、-C(O)N-芳基或-C(O)R9； R9为芳基、R10-取代的芳基、杂芳基或R10-取代的杂芳基； R10为1-4个部分，每个R10可以相同或不同，各个R10独立选自烷氧基、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基-、卤代烷氧基、卤代烷基、卤基、杂环基、杂芳基、-CF3、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)R2、-C(O)OR2、-NC(O)R2、-NC(O)OR2、-NC(O)N(R2)2、-NC(＝N-CN)NHR2、-NO2、-N(R2)2、-OH、-S(O2)R2和-S(O2)N(R2)2或者相邻碳上的两个R10部分可以结合在一起构成亚甲二氧基或亚乙二氧基； R11为氢、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤基。 |
| 摘要 | 本发明公开了利用黑色素聚集激素(MCH)拮抗剂治疗肥胖症、代谢紊乱、摄食障碍(例如饮食过多)以及糖尿病的方法，还公开了是黑色素聚集激素(MCH)拮抗剂的新化合物。在其它方面，本发明涉及包含这样的MCH拮抗剂的药用组合物以及制备这样的化合物的方法。本发明化合物通常具有式(I)结构，各取代基在说明书中定义。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005419 英 |
