| 公开(公告)号 | CN1780829A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480008781.3 |
| 申请日期 | 2004.03.26 |
| 专利名称 | β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/34(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.31 US 60/459,228 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·迈尔;G·迪亚曼蒂迪斯;D·C·科尔;王听中;R·J·加兰特;M·霍克;B·L·哈里森;张民生 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-26 PCT/US2004/009268 |
| 进入国家日期 | 2005.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前体药物： 其中： T选自CHO、COR8和C(OH)R1R2； R1和R2独立选自氢、低级烷基、取代低级烷基、CF3、烯基、取代烯基、炔基和取代炔基； R3选自氢、低级烷基和取代低级烷基； R4选自(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)和(F)n环烷基； n＝1-3； R5选自氢、卤素、CF3、Y＝C时稠合至Y的二烯和Y＝C时稠合至Y的取代二烯； W、Y和Z独立选自C、CR6和N，条件是W、Y或Z中的至少一个必须为C； R6选自氢、卤素、低级烷基和取代低级烷基； X选自O、S、SO2和NR7； R7选自氢、低级烷基、取代低级烷基、苄基、取代苄基、苯基和取代苯基；和 R8选自低级烷基、CF3、苯基和取代苯基。 |
| 摘要 | 提供式(I)化合物，其中T为CHO、COR8或C(OH)R1R2；R1和R2为氢、任选取代的低级烷基、CF3、任选取代的烯基或任选取代的炔基；R3为氢或任选取代的低级烷基；R4为(CF3)n烷基、(CF3)n(取代烷基)、(CF3)n烷基苯基、(CF3)n烷基(取代苯基)或(F)n环烷基；n＝1-3；R5为氢、卤素、CF3、Y＝C时与Y稠合的二烯或Y＝C时与Y稠合的取代二烯；W、Y和Z为C、CR6或N，其中W、Y或Z中的至少一个为C；R6为氢、卤素或任选取代的低级烷基；X为O、S、SO2或NR7；R7为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的苄基或任选取代的苯基；和R8为低级烷基、CF3或任选取代的苯基。还描述了制备和使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成的方法和用于治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征。 |
| 国际公布 | 2004-10-28 WO2004/092155 英 |
