| 公开(公告)号 | CN1807413A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510105255.5 |
| 申请日期 | 2005.09.28 |
| 专利名称 | 咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07D209/84(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/84(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所;佐治亚州立大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 胡来兴;大卫·W·博伊金;李卓荣;蒋建东 |
| 地址 | 100050北京市天坛西里1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 黄 健 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 咔唑磺酰胺衍生物或其盐，具有如下通式(I) 其中： R1代表：氢，连接于苯环的一个或多个硝基、氨基、取代的氨基、卤素、氰基、酯基、酰胺基、羟基、巯基、取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基或芳基氧基、低级烷硫基或芳基硫基； R2代表：氢，低级烷基； X代表：SO2NR3或NR3SO2，或者是其盐，其中R3代表： 氢，低级烷基，或通式(II)表示的取代的酰基； R1代表低级烷基，或通式(III)表示的胺取代的低级烷基或其盐； 该通式(III)中的n是1-6；R2、R3分别代表相同或不同的以下基团：氢、低级烷基、羟基烷基、胺基烷基；或R2、R3通过氮连接在一起形成5-7元环胺基团，或者是其盐； Ar代表： 取代的苯基，其取代基可以是一个或多个低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、巯基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基、卤素或卤代烷基； 吡啶基或取代的吡啶基，其取代基可以是一个或多个低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、巯基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基或卤素； 嘧啶基或取代的嘧啶基，其取代基可以是一个或多个低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、羟基、巯基、氨基、取代的氨基、酰胺基、酯基、硝基、氰基或卤素；或者， 噻吩、双环或三环芳杂环。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种新咔唑磺酰胺衍生物及药用盐，具有以下通式(I)，该化合物可以作为小分子微管蛋白抑制剂，不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，并且具有分子量小，合成简单，毒副作用小的优点。本发明还提供了含有该咔唑磺酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。 |
| 国际公布 |
