| 公开(公告)号 | CN1805951A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016157.8 |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 取代的哌啶氨基甲酸酯用作激素敏感性脂酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D211/44(2006.01)I;C07D211/88(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.12 DK PA200300880;2003.6.13 US 60/478,561 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | S·埃布德拉普;P·韦德瑟;P·雅各布森;F·E·尼尔森;J·科内利斯德容 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/DK2004/000398 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式(I)化合物： 其中 R1和R2独立地选自氢、羟基、巯基(sulfanyl)、氨基、卤素、磺基(sulfo)、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、磺基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可以可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、全卤甲基、全卤甲氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、磺基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可以可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、全卤甲基、全卤甲氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基； X是N或C-R3；Y是N或C-R4；Z是N或C-R5； R3，R4和R5独立地选自氢、羟基、巯基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、磺基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可以可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、全卤甲基、全卤甲氧基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基； R6是氢或氟； A选自-O-、-S-、-S(＝O)-、-S(＝O)2-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2CH2-N(R8)-、-CH2CHF-N(R8)-、-CH2CF2-N(R8)-和-CHFCH2-N(R8)-； R8选自氢、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、C1-6-烷基、全卤甲基和全卤甲氧基； R7选自芳基或杂芳基，它可以可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、巯基、卤素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基，其中羟基、巯基、氨基、磺基、C1-6-烷基、C2-6-烯基、芳基、杂芳基、C3-8-杂环基和C3-10-环烷基中每一个均可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基、巯基、氧代基、卤素、氨基、C1-6-烷基、全卤甲基和全卤甲氧基； 其条件是X、Y和Z不都是CH； 以及其非对映体、对映体或互变形式，包括它们的混合物，其药学上可接受的盐、其药学上可接受的溶剂化物或多晶型。 |
| 摘要 | 新颖的取代的哌啶氨基甲酸酯、包含它们的药物组合物和其治疗和/或预防涉及激素-敏感性脂酶的疾病与障碍的用途。更确切地，这些化合物可用于治疗和/或预防其中调控激素-敏感性脂酶的活性比较有益的疾病与障碍。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111032 英 |
