| 公开(公告)号 | CN1805752A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480016470.1 |
| 申请日期 | 2004.05.18 |
| 专利名称 | 用作新颖烷基化剂的水溶性磺酰肼前药 |
| 主分类号 | A61K38/16(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/16(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;C07K7/08(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/04(2006.01)I;C07C323/39(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 US 10/461,282 |
| 申请(专利权)人 | 维奥恩药品公司 |
| 发明(设计)人 | 林 旭;特伦斯·W·多伊尔;伊凡·金 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-18 PCT/US2004/015547 |
| 进入国家日期 | 2005.12.13 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式结构的化合物或其可药用盐： 其中R是-CH3或-CH2CH2Cl； R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl； R2或R4之一但不都是选自OPO3H2、NO2、OCO(Glu)、NHCO(Glu)和NHR7，另一个未被指定的R2或R4、以及R3、R5和R6独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NHR8、N(R9)2和C1-C7烷基，条件在于R2、R3、R4、R5和R6中的至少两个是H； R7是H、谷氨酰基或多谷氨酸多肽残基-COCH(NHR7a)CH2CH2CO2H，其中R7a是谷氨酰基，或具有1-50个肽键的多谷氨酸多肽残基； R8是H或C1-C7烷基；以及 R9是CH3或CH2CH3。 |
| 摘要 | 本发明涉及根据结构(I)的化合物，其中R是-CH3或-CH2CH2Cl；R’是C1-C7烷基或-CH2CH2Cl；R2或R4是OPO3H2、NO2、OCO(Glu-OH)、NHCO(Glu-OH)、NHR7，和未指定基团R2、R3、R4、R5和R6独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、OPO3H2、OCH3、CF3、OCF3、NO2、CN、SO2CH3、SO2CF3、COCH3、COOCH3、SCH3、SF5、NH2、NHR7、N(CH3)2、OPO3H2、或者C1-C7烷基，条件在于当未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的任意两个不是H时，未指定基团R2、R3、R4、R5或R6中的其它两个是H。R7是H或者所述的多谷氨酰基。磷酸和谷氨酸可以是游离酸或其可药用盐。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/004897 英 |
