| 公开(公告)号 | CN1802370A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480015854.1 |
| 申请日期 | 2004.05.12 |
| 专利名称 | 抗血栓栓塞病的芳酰基氨基脲 |
| 主分类号 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.7 DE 10325962.7 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份公司 |
| 发明(设计)人 | W·梅德尔斯基;C·察克拉基迪斯;D·多施;B·切赞尼;J·格莱茨 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-12 PCT/EP2004/005088 |
| 进入国家日期 | 2005.12.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I化合物 其中 Het表示一个含有1-3个N、O和/或S原子的被Hal单取代或双取代的单环或双环芳杂环基团， R1表示A，它可以被S(O)mA、Ph、NH2、NHA、NA2、OH、OA、PO(OA)2、乙炔基、乙烯基或O(CH2)nPh单-、双-或三取代， R2表示H，Hal或A， R3表示2-氧代哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代吗啉-4-基、4-氧-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亚氨基哌啶-1-基、2-亚氨基吡咯烷-1-基、3-亚氨基吗啉-4-基、2-亚氨基咪唑烷-1-基、2-亚氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-双氧代哌啶-1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-双氧代哌嗪-1-基、2，5-双氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基、3-氧代-2H-哒嗪-2-基，2-己内酰胺-1-基(＝2-氧代氮杂环庚-1-基)、2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮-2-基、5，6-二氢化-1H-嘧啶-2-氧-1-基、2-氧代-1，3-噁嗪烷-3-基或4H-1，4-噁嗪-4-基， A表示H，含有1-10个C原子的直链，支链或环状烷基， Ph表示苯基， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示1、2、3、4、5或6， m表示0、1或2， 及其可用于制药的衍生物、溶剂合物、盐和立体异构体，包括其任意比例的混合物。 |
| 摘要 | 新颖的通式(I)化合物，其中Het、R1、R2和R3具有专利权利要求1所指定的含义，是凝结因子Xa的抑制剂，可用于预防和/或治疗血栓栓塞病以及用于治疗肿瘤。 |
| 国际公布 | 2004-12-16 WO2004/108718 德 |
