| 公开(公告)号 | CN1798755A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480014868.1 |
| 申请日期 | 2004.05.27 |
| 专利名称 | O-烷基大环内酯和氮杂内酯衍生物和制备这些化合物的区域选择性方法 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.30 US 60/474,348;2003.9.2 US 60/499,817 |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦-伊斯的利亚泽瓦奇研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | 达沃尔·基德梅特;戈雅纳·拉扎尔夫斯基;马尔科·德里克;马里加·勒雅克 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-27 PCT/IB2004/001749 |
| 进入国家日期 | 2005.11.29 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 一种对大环内酯和氮杂内酯进行区域选择性O-烷基化反应以制备式(I)的11-O-烷基化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物的方法 其中 A来源于14-元大环内酯或15-元氮杂内酯，且 R1是C1-C4烷基，该方法包括： 在过渡金属卤化物或硼酸为催化剂的条件下，使式(II)所示含有邻位羟基系统的大环内酯或氮杂内酯与式(III)的重氮烷在惰性有机溶剂中反应 R2-CHN2(III) 其中R2是氢或C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的11-O-烷基大环内酯和氮杂内酯及其药学上可接受的盐和溶剂化物，还涉及其药物组合物。本发明公开的内容还涉及制备11-O-烷基大环内酯和氮杂内酯的方法，具体为：在过渡金属卤化物或硼酸为催化剂的条件下，使用重氮烷对含有邻位二醇系统的大环内酯和氮杂内酯进行区域选择性11-O-烷基化反应。在另一个方面，本发明公开的内容还涉及11-O-烷基大环内酯和氮杂内酯作为抗菌剂的应用，或者作为合成其他抗菌剂的中间体的应用。 |
| 国际公布 | 2004-12-09 WO2004/106354 英 |
