| 公开(公告)号 | CN101124223A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580027865.6 |
| 申请日期 | 2005.07.13 |
| 专利名称 | 吡啶并-嘧啶衍生物，它们的制备方法与其治疗用途 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.15 FR 0407898 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | B·鲍里;P·卡塞拉斯;S·杰格哈姆;P·帕雷奥特 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-13 PCT/FR2005/001809 |
| 进入国家日期 | 2007.02.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下式(I)化合物： 式中： -R1选自(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、CH2COR4、苯基或被羟基和/或卤素和/或(C1-C6)烷基取代的苯基； -R4代表羟基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基； -Ar1代表选自下述的基团： -R5代表氰基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C4)烷基或(CH2)nNR7R8、CO2R7、CONHNR7R8、CONR7R8、CONR8OR9、(CH2)nNR7COR8、(CH2)nNR7COOR8基团； -R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或R5的其中一个值； -或者R5与R6如前所定义，它们结合在一起构成有4-7个链节的环，每个链节含有0-2个选自N和O的杂原子，所述有4-7个链节的环任选被一个或多个取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、(C1-C4)烷基、卤化(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、(CH2)mNR7R8或叔丁氧基羰基； -R7和R8彼此独自地代表选自H、苯基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-OH、(C3-C7)环烷基、-(C3-C7)环烷基-NH2、-(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、C(＝NH)NH2、SO2(C1-C6)烷基、SO2-苯基的取代基，R8还可代表叔丁氧基羰基或苄氧基羰基； -或者R7与R8与它们带有的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，所述基团未被取代或者被(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-OH、COO(C1-C6)烷基、F基团一次或多次取代； -R9代表氢原子或(C1-C4)烷基； -Ar2代表未被取代的苯基或被相似或不同的取代基取代1-5次的苯基，这些取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷氧基； -n代表1、2或3； -m代表0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明的目的是式(I)的吡啶并[2，3-d]嘧啶衍生物，它们的制备与其治疗应用，它们呈碱或与在药物上可接受酸的加成盐，呈水合物或溶剂化物，以及呈对映异构体、非对映异构体及其混合物形式。本发明的目的是它们的制备方法、含有式(I)化合物的药物组合物的制备方法，以及它们治疗癌的用途。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/016067 法 |
