| 公开(公告)号 | CN1787995A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN02829109.3 |
| 申请日期 | 2002.04.08 |
| 专利名称 | 用作尿-选择性α-1A肾上腺素受体阻滞剂的α,w-二羧酰亚胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/48(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·萨尔曼;G·C·亚达夫;S·沙马;G·S·卡普科蒂;A·楚格;J·B·古普塔;N·阿南德 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-08 PCT/IB2002/001113 |
| 进入国家日期 | 2004.12.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 具有通式I所示结构的化合物，及其药学上可接受的盐、对映体、非对映体、N-氧化物、药物前体、代谢物、多形体或药学上可接受的溶剂合物， 通式-I 其中，X选自： 其中，连接点用杂乱键表示，连接的一点与靠近氮原子的羰基结合，而连接的另一点与其它羰基结合； W是O、S、SO或SO2； A是-(CH2)m-， 其中，m是2、3或4中的一个整数；R11独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、直链或支链低级(C1-6)烷基、低级((C1-6))烷氧基、低级((C1-6))全卤烷基、低级((C1-6))全卤烷氧基； Y选自： R1和R2独立地选自H、OH、CN、NO2、Cl、F、Br、I、OR3、COR3、OCOR3、COOR3、NH2、N(R4，R5)、低级(C1-4)烷基、低级(C1-4)烷氧基、低级(C1-4)烷基硫代、低级(C1-4)全卤烷基、低级(C1-4)全卤烷氧基、被F、Cl、Br、I、OH或OR3或任选地选自芳基、芳氧基、芳烷基、杂环基或杂芳基的取代基中的一种或多种取代的低级(C1-4)烷氧基，所述取代基是H、F、Cl、Br、I、OH、OR3、低级(C1-4)烷基、被F、Cl、Br、I、OH或OR3中一种或多种取代的低级(C1-4)烷基，其中R3选自H、直链或支链C1-C6烷基或全卤烷基；R4和R5独立地选自H、CHO、取代或未取代的低级(C1-4)烷基、低级(C1-4)烷氧基、COR3、COOR3、CH2CH(OR3)2、CH2COOR3、CH2CHO或(CH2)2OR3，其中R3如上所述；R6、R7、R8、R9和R10独立地选自H、OH、CN、NO2、Cl、F、Br、I、任选地被一种或多种卤素取代的直链或支链低级(C1-4)烷基、任选地被一种或多种卤素取代的低级(C1-4)烷氧基、(C3-6)环烷氧基、NH2、N-低级(C1-4)烷基氨基、N，N-二-低级(C1-C4)烷基氨基、N-低级(C1-C4)烷基氨基羰基、被芳族或非芳族5或6元环取代的羟基、苯基或被Cl、F、Br、I、NO2、NH2、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基、(C1-4)全卤烷基、(C1-4)全卤烷氧基取代的苯基，其中虚线(----)是单键或没有键。 |
| 摘要 | 新型α，ω-二羧酰亚胺衍生物选择性地抑制与α-1A肾上腺素能受体的结合，这种受体已显示在良性前列腺增生的治疗中是重要的。本发明的化合物有希望用于治疗良性前列腺增生。 |
| 国际公布 | 2003-10-16 WO2003/084928 英 |
