| 公开(公告)号 | CN101087756A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580031672.8 |
| 申请日期 | 2005.07.21 |
| 专利名称 | 肽酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.23 US 60/590,541;2004.12.8 US 60/634,362 |
| 申请(专利权)人 | 纽阿达有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 苏珊·玛丽·罗亚提;詹姆斯·福特·伯恩斯;简·约瑟夫·西辛斯基;小冈纳·埃里克·杰格德曼;罗伯特·詹姆斯·福格尔桑;凯利·雷尼·格里芬;塔特亚纳·戴尔科诺夫;戴维·米德尔米斯 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-21 PCT/US2005/025837 |
| 进入国家日期 | 2007.03.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐或前药： 其中： X为NR3或O； n为1或2； A为5-20个原子的双环或三环碳环，其中所述双环的每个桥具有至少一个原子； R1为 其中： p和q独立为0或1； Y为CH2、CHF、CF2、O或S(O)m； W和Z独立为CH2、CHF或CF2； 且其中由N、W、Y、Z与它们所连接的碳原子形成的环是饱和的，或任选含有一个双键； 当X为NR3时，则R2为R4-SO2-；R5-SO2-NH-C(O)-；R6R7N-SO2-；或未被取代或任选被以下基团取代的杂环基团：卤基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂环氧基、杂环烷基氧基、巯基、烷基-S(O)m、卤代烷基-S(O)m、环烷基-S(O)m、环烷基烷基-S(O)m、芳基-S(O)m、芳基烷基-S(O)m、杂环基-S(O)m、杂环烷基-S(O)m、氨基、烷基氨基、卤代烷基氨基、环烷基氨基、环烷基烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂环氨基、杂环烷基氨基、二取代的氨基、酰氨基、酰氧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、烷氧基酰氨基、氨基酰氧基、硝基或氰基；或 当X为O时，则R2为未被取代或任选被以下基团取代的杂环基团：卤基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷基氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、杂环氧基、杂环烷基氧基、巯基、烷基-S(O)m、卤代烷基-S(O)m、环烷基-S(O)m、环烷基烷基-S(O)m、芳基-S(O)m、芳基烷基-S(O)m、杂环基-S(O)m、杂环烷基-S(O)m、氨基、烷基氨基、卤代烷基氨基、环烷基氨基、环烷基烷基氨基、芳基氨基、芳基烷基氨基、杂环氨基、杂环烷基氨基、二取代的氨基、酰氨基、酰氧基、酯基、酰胺基、磺酰胺基、脲基、烷氧基酰氨基、氨基酰氧基、硝基或氰基； R3选自H、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基和杂环烷基； R4选自：卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基和杂环烷基； R5选自烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基和杂环烷基； R6和R7各自独立选自：H、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基和杂环烷基；或R6和R7一起形成C3-C7亚烷基； R8为H或氰基； m为0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的一系列新化合物，其中：X为NR3或O；n为1或2；A为双环碳环，且R1和R2定义同本文。这些化合物可用作DPP-IV抑制剂，例如用于治疗糖尿病。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012395 英 |
