| 公开(公告)号 | CN1784410A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480012366.5 |
| 申请日期 | 2004.03.11 |
| 专利名称 | 蛋白激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.11 GB 0305559.7 |
| 申请(专利权)人 | 帝人制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 片冈健一郎;小杉知巳;今井穰;D·R·米切尔;D·J·辛普森;N·J·丘奇;铃木直贵;山越优子 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-11 PCT/JP2004/003247 |
| 进入国家日期 | 2005.11.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或其他药学上可接受的生物水解衍生物，包括其酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶剂化物、水合物、亲和试剂或前体药物在制备用于抑制蛋白激酶的药物中的用途： 其中R1为氢 R2为氢 R3为C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基、C3-C8任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的杂芳烯基、任选取代的芳炔基或任选取代的杂芳炔基； R4为氢； R5为C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基、C3-C8任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的杂芳烯基、任选取代的芳炔基或任选取代的杂芳炔基、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基烷基； R6为氢、C1-C8任选取代的烷基、C2-C8任选取代的烯基、C2-C8任选取代的炔基或C3-C8任选取代的环烷基；或R5和R6一起与连接它们的氮原子共同形成各环均为5-7元环的单环或双环杂环，并且除氮原子之外还任选含有一个或两个选自N、O和S的另外的杂原子，所述单环或双环杂环可任选被一个或多个取代基取代。 |
| 摘要 | 式I代表的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐显示出极好的激酶抑制活性。因此，包含作为有效成分的化合物的药物有望用作蛋白激酶介导的涉及激酶的疾病的治疗剂或预防剂，所述疾病例如炎性疾病、自身免疫性疾病、破坏性骨骼疾病、癌症和/或肿瘤生长。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/081013 英 |
