| 公开(公告)号 | CN1777582A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480011019.0 |
| 申请日期 | 2004.04.23 |
| 专利名称 | 取代的二氢吲哚和吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/08(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.25 DK PA200300631 |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·汉津;M·罗特莱恩德;W·P·沃特森 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-23 PCT/DK2004/000283 |
| 进入国家日期 | 2005.10.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种通式I的取代的吲哚或二氢吲哚衍生物或其盐， 其中 虚线表示任选的键； R1和R1’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；或 R1和R1’与其连接的碳原子一起形成3至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1或2个杂原子； s为0或1； U为O、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-O或CO-NR11；其中R11选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；或R2和R11与其连接的氮原子一起形成4至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1、2或3个其他杂原子； R2选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-坏烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤素、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、-NO2、NR10R10’-C1-6-烷(烯/炔)基、NR10R10’-C3-8-环烷(烯)基和NR10R10’-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；其中 R10和R10’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基和氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，或 R10和R10’与其连接的氮原子一起形成4至8元饱和或不饱和环，所述环任选包含1、2或3个其他杂原子； 条件是当R2为NO2、卤素或氰基时，s为0；和 条件是当R2为氢原子或酰基且s为1时，U为NR11、O或S； 其中基团-(U)s-R2连接在吲哚或二氢吲哚的4或6位； q为0或1； Z为O或S； X为CO或SO2；条件是当X为SO2时，q为0； R3选自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、杂环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-杂环烷(烯)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C3-8-环烷(烯)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-杂环烷(烯)基、芳基-氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基氧基-羰基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-杂环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-杂环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-芳基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-芳基、卤代-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基-芳基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基-芳基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-杂环烷(烯)基、氰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基-C3-8-环烷(烯)基、酰基-杂环烷(烯)基、酰基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基-C3-8-环烷(烯)基、酰基-C1-6-烷(烯/炔)基-杂环烷(烯)基和-NR12R12’、任选取代的NR12R12’-C1-6-烷(烯/炔)基、任选取代的NR12R12’-C3-8-环烷(烯)基、任选取代的NR12R12’-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；其中 R12和R12’独立地选自氢、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-环烷(烯)基、C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基、芳基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C1-6-烷(烯/炔)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基、羟基-C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C1-6-烷(烯/炔)基、卤代-C3-8-环烷(烯)基、卤代-C3-8-环烷 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及它们的用途。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096767 英 |
