| 公开(公告)号 | CN101052621A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580036768.3 |
| 申请日期 | 2005.09.12 |
| 专利名称 | 4-氨基取代-2-取代-1，2，3，4-四氢喹啉化合物 |
| 主分类号 | C07D215/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.23 US 60/612,860;2005.3.3 US 60/658,704;2005.7.25 US 11/187,854 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | G·T·马格努斯-阿里泰;R·B·鲁格瑞;R·M·沙恩克;C·D·加尔;D·A·罗伦茨 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-12 PCT/IB2005/002880 |
| 进入国家日期 | 2007.04.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I化合物或这样的化合物的药学上可接受的盐， 式I 其中： R1为Y、W-O-Y或W-Y；其中W为羰基；每次出现时Y独立地为Z或(C1-C10)烷基，其中这样的碳中的一个可被S、O或N替代，当Y为(C1-C10)烷基时，Y任选地是被1至9个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、羟基、氧基、氨基、酰氨基、羧基及Z；其中Z为任选地具有1至4个选自O、S及N的杂原子的部分饱和、完全饱和或完全不饱和的3至8元环或双环系统，其中Z任选地被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、酰氨基、氰基、氧基、羧基、(C1-C6)烷氧羰基、单-N-及双-N，N-(C1-C6)烷氨基，其中所述(C1-C6)烷基取代基任选地被1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、氰基、氧基、氨基、酰氨基、羧基、单-N-及双-N，N-(C1-C6)烷氨基及(C1-C6)烷氧羰基，所述(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代基亦任选地被1至9个氟取代； R2为(C1-C4)烷基或(C1-C6)环烷基； R4为V0、-COO(C1-C4)烷基、氰基、-CHO、-CONH2或-CO(C1-C4)烷基；其中V0为四唑基、三唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、异唑基、呋喃基、噻二唑基、异噻唑基、苯硫基、嘧啶基或吡啶基；其中V0任选地被(R0)n取代，其中n为1、2、3或4且各R0独立地为卤素、(C1-C6)烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、酰氨基、氰基、氧基、氨基甲酰基、羧基或(C1-C6)烷氧羰基，其中所述(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代基任选地独立地被1或2个氧基、1或2个羟基或1至9个卤素取代；及 R5、R6、R7及R8任选地为氢、氰基、卤素、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷基，其中所述(C1-C4)烷基及(C1-C4)烷氧基任选独立地被1至7个卤素取代；其条件是R4不同于V0时，R1不是(C1-C6)烷基且R1具有酰胺取代基或羧基取代基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种4-氨基取代-2-取代-1，2，3，4-四氢喹啉化合物，含有这样的化合物的药物组合物及这样的化合物在提高特定血浆脂质含量(包括高密度脂蛋白-胆固醇)及降低特定其它血浆脂质含量(如LDL-胆固醇及三酸甘油酯)方面，并因此在治疗部分哺乳动物(包括人类)因低HDL胆固醇含量及/或高LDL-胆固醇及三酸甘油酯含量而恶化的疾病(如动脉粥样硬化及心血管疾病)方面的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/033002 英 |
