| 公开(公告)号 | CN1886379A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480035008.6 |
| 申请日期 | 2004.09.24 |
| 专利名称 | 苯并咪唑衍生物、含它们的组合物、其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D235/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/08(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.26 SE 0302573-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘自平;丹尼尔·佩奇;克里斯托弗·沃波尔;杨 华 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-24 PCT/GB2004/004124 |
| 进入国家日期 | 2006.05.26 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、R5R6N-C1-6烷基、R5O-C1-6烷基、R5C(＝O)N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2-C1-6烷基、R5CS(＝O)2N(-R6)-C1-6烷基、R5R6NC(＝O)N(-R7)-C1-6烷基、R5R6NS(＝O)2N(R7)-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、R5R6N-、R5O-、R5C(＝O)N(-R6)-、R5R6NS(＝O)2-、R5CS(＝O)2N(-R6)-、R5R6NC(＝O)N(-R7)-、R5R6NS(＝O)2N(R7)-，C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C(＝O)-；其中在R1定义中使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C6-10芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C(＝O)-C1-6烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C3-6杂环基-C(＝O)-C1-6烷基、C1-10烃基氨基、C6-10芳基、C6-10芳基-C(＝O)-、C3-10环烷基、C4-8环烯基、C3-6杂环基或C3-6杂环基-C(＝O)-任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6中的基团取代； R2选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、R5R6N-、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基，其中在R2定义中使用的所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C3-5杂芳基、C6-10芳基或C3-6杂环烷基任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6中的基团取代； 其中R5、R6和R7独立选自-H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基，和与另一个二价R5、R6或R7一起形成环部分的二价C1-6基团； R3选自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基、其任选被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、氨基和C1-6烷氧基的基团取代； R8和R9各自独立选自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基，和与选自R8和R9的另一个二价基团一起形成环部分的二价C1-6基团，其中所述C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C3-6杂环基、C6-10芳基、C3-6杂环基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基或二价C1-6基团任选被一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR5R6中的基团取代；和 R4选自-H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基和C4-8环烯基-C1-6烷基。 |
| 摘要 | 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、和R4如说明书中所定义；以及该化合物或其盐的制备方法和含有该化合物或其盐的药物组合物或其制备方法。它们用于治疗，特别是控制疼痛。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030732 英 |
