| 公开(公告)号 | CN100364978C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480007871.0 |
| 申请日期 | 2004.03.11 |
| 专利名称 | 取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其制备药物的用途和含有这类化合物的药物 |
| 主分类号 | C07D217/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/16(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.24 DE 10312963.4 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·霍夫迈斯特;U·海内尔特;H-J·朗;W·弗里克;M·布莱希;K·维尔特 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-11 PCT/EP2004/002497 |
| 进入国家日期 | 2005.09.23 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： R1和R3各自独立地是H； R2和R4各自独立地是F；Cl；Br；或I； R5是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基； R6是H； R7、R8和R9 各自独立地是H；F；Cl；Br；I；OH；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的O-烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；Ov-SOw-R47；COR47；COOR60；NR51R52；或者-L-G基团； v是0或1； w是2或3； R47是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者NR48R49； R48和R49各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、CO、CS或NR50代替； R50是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R48和R49与它们所键合的氮原子一起形成5、6、7或8-元环； R60是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R51和R52各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O或NR53代替， R53是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 或者 R51和R52与它们所键合的氮原子一起形成5、6、7或8-元环； L是-CH2-、-O-、-NR30-、-OCO-、-NR30CO-、-NR30CS-、-NR30SO2-、-CONR30-、-COO-、-CSNR30-、-SO2NR30-、-NR30CONR31-、-NR30COO-、-NR30CSNR31-或-NR30SO2NR31-； R30和R31各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； G是基团Ca(OR32)xH2a+1-x，其中一个或多个CH2基团可以被O或NR33代替， Cb(OR32)yH2b-1-y，其中一个或多个CH2基团可以被O或NR33代替， CcH2c+1，其中两个或多个CH2基团被O或NR33代替，-(CH2)z-COOR34、-(CH2)z-SO3R34、-(CH2)z-N+R35R36R37，其中-(CH2)z单元的一个或多个氢原子可以被基团OR32代替、-CR38R39-COOR40或-CR38R39NR41R42， a是2、3、4、5、6、7或8； x是2、3、4、5、6、7或8； R32是H；具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R33是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； b是3、4、5、6或7； y是2、3、4、5、6或7； c是3、4、5、6、7或8； z是0、1、2、3或4； R34、R35、R36和R37各自独立地是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R38是-(CH2)n-Y； n是0、1、2、3或4； Y是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化，并且一个或多个CH2基团可以被O、S或NR43代替； 或者是-COOR44、-CONR45R46、-NHC(NH)NH2、苯基或杂芳基，且该苯基和杂芳基原子团可以被至多3个取代基取代，所述取代基选自CH3、CF3、OH、OCH3和NH2； R43、R44、R45和R46各自独立地是H或者具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R39是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R40是H或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； R41和R42各自独立地是H；具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，其中一些或全部碳原子可以被氟化；或者具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的酰基，其中一些或全部碳原子可以被氟化； 其中R7、R8或R9原子团中至少一个必须被-L-G基团所限定，或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中R1至R9具有专利权利要求书中所引用的含义。含有这类化合物的药物可用于预防或治疗各种疾病。所述化合物尤其可用于肾病如急性或慢性肾衰竭、胆功能紊乱、呼吸紊乱如打鼾或睡眠呼吸暂停或者卒中。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085404 德 |
