| 公开(公告)号 | CN1753673A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN02814572.0 |
| 申请日期 | 2002.06.11 |
| 专利名称 | GABA类似物的前药、及其组合物和应用 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)I;C07C205/00(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I;C07C261/00(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;C07C27 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.11 US 60/297,521;2001.6.14 US 60/298,514;2002.3.19 US 60/366,090 |
| 申请(专利权)人 | 什诺波特有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·A·盖络普;K·C·坎迪;C·X·周;丘法扬;姚棼梅;祥佳宁;I·R·奥尔曼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-11 PCT/US2002/018689 |
| 进入国家日期 | 2004.01.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)、式(II)或式(III)的化合物 或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其中： m、n、t和u独立地为0或1； X为O或NR16； W为O或NR17； Y为O或S； R1选自氢、R24C(O)-、R25OC(O)-、R24C(S)-、R25OC(S)-、R25SC(O)-、R25SC(S)-、(R9O)(R10O)P(O)-、R25S-、和 每个R2独立地选自氢、烷基、取代的烷基、烷氧基、取代的烷氧基、酰基、取代的酰基、酰基氨基、取代的酰基氨基、烷基氨基、取代的烷基氨基、烷基亚磺酰基、取代的烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、取代的烷基磺酰基、烷硫基、取代的烷硫基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳氧基、取代的芳氧基、氨基甲酰基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、二烷基氨基、取代的二烷基氨基、卤素、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂烷氧基、取代的杂烷氧基、杂芳氧基和取代的杂芳氧基，或者任选R2和R16和与它们结合的原子一起形成环杂烷基或取代的环杂烷基环； R3和R6独立地选自氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基； R4和R5独立地选自氢、烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基，或者任选R4和R5和与它们结合的碳原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基或桥连的环烷基环； R8和R12独立地选自氢、酰基、取代的酰基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基，或者任选R8和R12和与它们结合的碳原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基或取代的环杂烷基环； R11选自氢、烷基、取代的烷基、酰基、取代的酰基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、氨基甲酰基、氰基、环烷基、取代的环烷基、杂环烷基、取代的杂环烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、环杂烷氧基羰基、取代的环杂烷氧基羰基、芳氧基羰基、取代的芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、取代的杂芳氧基羰基和硝基； R7、R9、R10、R15、R16和R17独立地选自氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基； R13和R14独立地选自氢、烷基、取代的烷基、烷氧基羰基、取代的烷氧基羰基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、氨基甲酰基、环烷基、取代的环烷基、环烷氧基羰基、取代的环烷氧基羰基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基，或者任选R13和R14和与它们结合的碳原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基或取代的环杂烷基环； R20和R21独立地选自氢、酰基、取代的酰基、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基，或者任选R20和R21和与它们结合的碳原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基或取代的环杂烷基环； R22和R23独立地选自氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基和取代的芳基烷基，或者任选R22和R23和与它们结合的碳原子一起形成环烷基、取代的环烷基、环杂烷基或取代的环杂烷基环； R24选自氢、酰基、取代的酰基、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基； R25选自酰基、取代的酰基、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、环烷基、取代的环烷基、环杂烷基、取代的环杂烷基、杂烷基、取代的杂烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基；且 附带条件是： 当R3和R6都为氢时，R4和R5不都为氢或不都为甲基； 在式(I)的化合物中，当n为0或当n为1，而X为NR16时，R1不为氢； 在式(I)的化合物中，R1、R7O-、R24C(O)-、R25C(O)-和R25O-都不为由胆汁酸衍生的部分； 在式(I)的化合物中，当R1为R24C(O)-而n为0时，R24不为甲基、叔丁基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、苄基、苯基或2-(苯甲酸基甲基)苯基； 在式(I)的化合物中，当R1为R25OC(O)-时，R25不为R26C(O)CR13R14-，其中R26选自氢、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳 |
| 摘要 | 本发明提供GABA类似物的前药、GABA类似物的前药的药物组合物和GABA类似物的前药的制备方法。本发明还提供GABA类似物的前药的应用方法和将GABA类似物的前药的药物组合物用于治疗或预防常见病和/或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2002-12-19 WO2002/100347 英 |
