| 公开(公告)号 | CN1633296A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申请(专利)号 | CN03807180.0 |
| 申请日期 | 2003.03.21 |
| 专利名称 | 糖皮质素模拟物、其制备方法、药物组合物及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/44 |
| 分类号 | A61K31/44;A61K31/426;A61K31/421;A61P29/00;A61P37/06;C07D213/30;C07D277/24;C07D263/32;C07D277/64;C07D263/56;C07D307/80;C07D333/16;C07D239/26;C07D215/14;C07D231/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.26 US 60/367,758;2002.12.9 US 60/431,817;2003.1.24 US 60/442,404 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 扬尼斯·贝卡利;雷吉·贝塔格里;托马斯·A·吉尔莫尔;马里奥·G·卡多佐;托马斯·M·基尔瑞恩;丹尼尔·库兹米克;约翰·R·普劳德富特;高桥秀典;戴维·汤姆森;汪激;雷尼·津德尔;克里斯琴·H·J·J·哈肯;多里斯·里瑟;霍塞恩·拉扎维 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/008901 2003.3.21 |
| 进入国家日期 | 2004.09.27 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(IA)化合物其中：R1为芳基或杂芳基，各自任选独立地被1～3个取代基取代，其中R1的各取代基独立地为C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷酰基、芳酰基、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C1-C5烷胺基羰基氧基、C1-C5二烷胺基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基胺基、C1-C5烷基磺酰基胺基、胺基磺酰基、C1-C5烷胺基磺酰基、C1-C5二烷胺基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基，或胺基，其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基或芳基单-或二取代；或脲基，其中任一个氮原子任选独立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子任选被氧化成亚砜或砜。其中R1的各取代基任选独立地被1～3个选自甲基、甲氧基、卤素、羟基、氧代、氰基或氨基的取代基取代，R2与R3各独立为氢或C1-C5烷基，或R2与R3和其共同连接的碳原子一起形成C3-C8螺环烷基环；R4为C1-C5烷基、C2-C5链烯基或C2-C5炔基，各自任选独立地被1～3个取代基取代，其中R4的各取代基独立地为C1-C3烷基、羟基、卤素、胺基或氧代；及R5为杂芳基，任选独立地被1～3个取代基取代，其中R5的各取代基独立地为C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C1-C5烷胺基羰基氧基、C1-C5二烷胺基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基胺基、C1-C5烷基磺酰基胺基、胺基磺酰基、C1-C5烷胺基磺酰基、C1-C5二烷胺基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫基、硝基，或胺基，其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基单-或二取代；或脲基，其中任一个氮原子任选独立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子任选被氧化成亚砜或砜，其中R5的各取代基任选独立地被1～3个选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、胺基或三氟甲基的取代基取代，或其互变体、前体药物、溶剂合物或盐。 |
| 摘要 | 式(IA)与式(IB)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5及R6均如本文中关于式(IA)或式(IB)的定义，或其互变体、前体药物、溶剂合物或盐；含有这些化合物的药物组合物，并在患者中使用这些化合物调节糖皮质素受体功能的方法，以及治疗通过糖皮质素受体功能所介导，或其特征为炎性、过敏性或增生性过程的疾病状态或症状的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/082280 英 2003.10.9 |
