| 公开(公告)号 | CN1771254A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN200480006809.X |
| 申请日期 | 2004.01.30 |
| 专利名称 | 核苷磷酸化酶和核苷酶抑制剂的制备方法 |
| 主分类号 | C07H19/23(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/23(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.4 NZ 523970 |
| 申请(专利权)人 | 工业研究有限公司;阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学 |
| 发明(设计)人 | G·B·埃文斯;P·C·泰勒 |
| 地址 | 新西兰奥克兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-30 PCT/NZ2004/000017 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 新西兰;NZ |
| 主权项 | 一种制备式(I)的化合物的方法 式中： V选自CH2和NH，W是NR1；或 V是NR1，W选自CH2和NH； X选自CH2和CHOH，呈R或S-构型，但当W选自NH和NR1时除外，此时X是CH2； Y选自氢、卤素和羟基，但当V选自NH和NR1时除外，此时Y是氢； Z选自氢、卤素、羟基、磺酸盐离去基团、SQ、OQ和Q，其中Q是任选取代的烷基、芳烷基或芳基；和 R1是式(II)的基 式中： A选自N、CH和CR2，其中R2选自卤素、任选取代的烷基、芳烷基或芳基、OH、NH2、NHR3、NR3R4和SR5，其中R3、R4和R5各自为任选取代的烷基、芳烷基或芳基； B选自OH、NH2、NHR6、SH、氢和卤素，其中R6是任选取代的烷基、芳烷基或芳基； D选自OH、NH2、NHR7、氢、卤素和SCH3，其中R7是任选取代的烷基、芳烷基或芳基；和 E选自N和CH； 该方法包括使式(III)的化合物与式(IV)的化合物以及甲醛或甲醛等价物反应， 式中： V选自CH2和NH，W是NH；或 V是NH，W选自CH2和NH； X选自CH2和CHOH，呈R或S-构型，但当W是NH时除外，此时X是CH2； Y选自氢、卤素和羟基，但当V选自NH时除外，此时Y是氢；和 Z选自氢、卤素、羟基、磺酸盐离去基团、SQ、OQ和Q，其中Q是任选取代的烷基、芳烷基或芳基； 式中，A、B、D和E如上文的定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备通式(I)的化合物的新方法，该化合物是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖转移酶(PPRT)、5’-甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’-甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制剂。本发明涉及一种制备通式(I)的化合物的新方法，该化合物是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖转移酶(PPRT)、5’-甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’-甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069856 英 |
