| 公开(公告)号 | CN1271066C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN02812010.8 |
| 申请日期 | 2002.06.13 |
| 专利名称 | 芳香二羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;C07C259/10(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.15 EP 01114496.1 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | U·莱塞-赖夫;T·萨特尔考;G·齐默尔曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-13 PCT/EP2002/006488 |
| 进入国家日期 | 2003.12.15 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物其中表示噻吩环，其可以是未取代的，也可以被1或2独立地选自卤原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]-氨基-或(1-4C)烷酰基氨基，(1-3C)亚烷基二氧基-或酰基的取代基取代，和R1和R2相同或不同，各自为：氢原子；直链或支链(1-14C)烷基，其可以是未取代的，也可以被1或几个独立地选自卤原子，羟基-，硝基-，氨基，或碳环基或杂环基的取代基取代，且其中链长大于2个碳原子时，一个或几个非相邻原子可以被氧，氮或硫原子置换，且其中2个原子可以通过双键或三键连接；碳环基；或杂环基；或者R1和R2与氮原子一起形成3-6元环，其中还可以含有其他的独立地选自氮，氧和硫的杂原子，它们可以通过碳环基或杂环基成环，而且它们可以是未取代的，或可以被1、2或3个独立地选自卤原子，(1-4C)烷基-，三氟甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，苯基-，苯基烷基-，苯基烷氧基-，苯氧基-，(1-3C)亚烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-或酰基的取代基取代；其中的碳环基可以是具有3-7个碳原子的非-芳香环系统，选自环丙基，环丁基，环戊基，环己基，或环庚基，其可以是未取代的，也可以被1、2或3个独立地选自卤素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，苯基，苯基烷基，苯基烷氧基-，苯氧基，(1-3C)亚烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-或酰基的取代基取代，并且它们可以通过苯基增环；或者芳基，选自苯基或萘基，其可以是未取代的，也可以被1、2或3个独立地选自卤素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，苯基烷氧基-，苯氧基，(1-3C)亚烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-，羧基-，羧基烷基-或酰基的取代基取代；其中的杂环基可以非芳香环系统，选自哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，哌嗪基，四氢呋喃基，其是未取代的，或被1、2或3个独立地选自卤素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，苯基，苯基烷基，苯基烷氧基-，苯氧基，(1-3C)亚烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-或酰基的取代基取代，并且其可以通过芳基或杂芳基增环，形成四氢喹啉，四氢异喹啉，或二氢吲哚；或者它也可以是杂芳基，选自吡啶基，噻吩基，呋喃基或吡咯基，吲哚基，喹啉基或异喹啉基，其可以是未取代的，或者被1、2或3个独立地选自卤素原子，(1-4C)烷基-，三氟-甲基-，羟基-，(1-4C)烷氧基-，苯基烷氧基，苯氧基，(1-3C)亚烷基二氧基-，硝基-，氨基-，(1-4C)烷基氨基-，二[(1-4C)烷基]氨基-，(1-4C)烷酰基氨基-或酰基的取代基取代；它们的生理可接受的盐。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中A，R1和R2具有在说明书中定义的含义，制备这些化合物的方法和包含这种化合物的具有HDAC抑制剂活性的药物。 |
| 国际公布 | 2003-02-13 WO2003/011851 英 |
