| 公开(公告)号 | CN1765872A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200510095766.3 |
| 申请日期 | 2005.11.22 |
| 专利名称 | 2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇的制备方法 |
| 主分类号 | C07C209/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07C209/34(2006.01)I;C07C211/27(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司;国药医药发展公司 |
| 发明(设计)人 | 朱崇泉;高振云;邓银来;李锦玉;沈成荣;杨 秋;曹庆先 |
| 地址 | 210009江苏省南京市鼓楼区马家街26号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京君陶专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 奚胜元 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种制备以下通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的方法： 式中：R为C1-10的烷基； 其特征在于该方法包括以下步骤： 1)，烷基苯(II) 与3-卤代丙酰氯(IX) 在Lewis酸存在下进行F-C酰化反应，生成β-卤代-对烷基苯丙酮(III)； 式中：R为C1-10的烷基，X为卤素原子Cl或Br； 2)，β-卤代-对烷基苯丙酮(III)与亚硝酸钠反应，生成β-硝基-对烷基苯丙酮(IV)； 式中：R为C1-10的烷基； 3)，β-硝基-对烷基苯丙酮(IV)还原形成3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)； 式中：R为C1-10的烷基； 4)，3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)与甲醛在碱性条件下缩合生成2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)； 式中：R为C1-10的烷基； 5)，2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)还原、氢解形成目标化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇(I)。 |
| 摘要 | 本发明提供了通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的制备方法：该方法是以烷基苯II为起始原料，在Lewis酸存在下与3-卤代丙酰氯进行Friedel-Crafts酰化反应，生成β-卤代对烷基苯丙酮III；III与亚硝酸钠反应，生成关键的中间产物β-硝基对烷基苯丙酮IV。IV经复氢化合物还原制得3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇V，然后经过羟甲基化制得2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇VI，中间体VI再氢化还原硝基的同时脱苄醇羟基得到目标化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇I。 |
| 国际公布 |
