| 公开(公告)号 | CN1768069A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480009182.3 |
| 申请日期 | 2004.04.01 |
| 专利名称 | 新的氨基甲酰基磷酸酯和硫代氨基甲酰基磷酸酯以及包含它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07F9/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.7 US 60/460,408 |
| 申请(专利权)人 | 耶路撒冷希伯来大学伊萨姆研发公司 |
| 发明(设计)人 | 埃利·布罗伊尔;鲁文·赖希;格申·戈隆布;伊菲特·卡茨 |
| 地址 | 以色列耶路撒冷 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-01 PCT/IL2004/000302 |
| 进入国家日期 | 2005.10.08 |
| 专利代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香兰 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 下式I的化合物： 该化合物包括该式I化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物和多晶型物，该式I化合物的几何异构体和旋光体，以及所述异构体和旋光体的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物和多晶型物， 其中： R1和R2相同或不同且各自选自氢、酰氧基烷基或芳基，或者R1和R2与氧和磷原子一起形成二氧杂磷杂环烷环； X为O或S；以及 当X为O时，R3选自选择性带有取代基的二环烷基、选择性带有取代基的环烷基烷基以及带有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一个取代基的环烷基；当X为S时，R3选自二环烷基、环烷基烷基或选择性地带有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一个取代基的环烷基；其条件为： 当X为O时，R3不是环己基甲基；以及 当X为S时，R3不是环己基。 |
| 摘要 | 本发明提供了下式(I)的化合物：R3-NH-C(＝X)-P(＝O)OR1OR2，其包括该式I化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物和多晶型物，该式I化合物的几何异构体和旋光体，以及所述异构体和旋光体的药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物和多晶型物，其中R1和R2可以相同或不同且各自选自氢、酰氧基烷基或芳基，或者R1和R2可以与氧和磷原子一起形成二氧杂磷杂环烷环；X为O或S；并且当X为O时，R3选自二环烷基、环烷基烷基或带有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一个取代基的环烷基；当X为S时，R3选自二环烷基、环烷基烷基以及选择性地带有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一个取代基的环烷基；其条件为：当X为O时，R3不是环己基甲基；和当X为S时，R3不是环己基。本发明还提供包含以上化合物的药物组合物及其在药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-10-21 WO2004/089962 英 |
