| 公开(公告)号 | CN1649819A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN03809937.3 |
| 申请日期 | 2003.02.10 |
| 专利名称 | 新的甲状腺素受体配体 |
| 主分类号 | C07C59/215 |
| 分类号 | C07C59/215;C07D261/06;C07D213/04;C07D209/04;C07D271/06;C07D251/12;C07D413/02;C07D263/30;A61K31/085;A61K31/33;A61K51/00;A61P5/14;A61P9/06;A61P17/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.11 GB 0208384.8 |
| 申请(专利权)人 | 卡罗生物股份公司 |
| 发明(设计)人 | 马赫毛德·拉海迈格哈代姆;尼拉吉·加尔格;乔亨·马尔姆 |
| 地址 | 瑞典赫丁S格-14157诺武姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/001304 2003.2.10 |
| 进入国家日期 | 2004.11.01 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙粹芳 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 如通式所述的化合物：或其药用的盐，其中：R1可独立的选自：羧酸基(-CO2H)；膦酸基(-PO(OH)2)；磷酰胺酸基(-PO(OH)NH2)；磺酸基(-SO2OH)；异羟肟酸基(-CONHOH)；草氨酸基(-NHCOCO2H)；丙酰胺酸基(-NHCOCH2CO2H)，或以上基团的任何可能的生物电子等排的当量物；R2和R3可以相同或不同，独立选自：氯，溴，碘，C1-4烷基，所述的烷基，或可以任选地被0，1，2或3个相同或不同的Ra基团取代的生物电子等排的当量物；R4和R6可以相同或不同，独立选自：氢，卤素，C1-4烷基，或可以任选地被0，1，2或3个相同或不同的Ra基团取代的生物电子等排的当量物；R5选自：C6-10芳基，C1-9杂芳基，或可任选地被0，1，2或3个相同或不同的Rb基团取代的所述的芳基和杂芳基；Ra代表氟或氯；Rb代表选自下列的一个基团：卤素；-CN；-CO2H；-CHO；-NH2；C1-4烷基；C2-4烯基；C2-4炔基；C1-4烷氧基；C2-4烯氧基；C2-4炔氧基；C1-4硫代烷基；C2-4硫代烯基；C2-4硫代炔基；C6芳基；C1-5杂芳基；C3-6环烷基；-NH(C1-4)；-N(C1-4)2；-NH(C6芳基)；-N(C6芳基)2；-NH(C1-5杂芳基)；和-N(C1-5杂芳基)2或生物电子等排的当量物；n是1，2或3中的一个整数；包括以上的变体形式是其所有可能的立体异构体，前体药物酯形式和放射活性形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及如通式所述的新的化合物：它们是甲状腺素受体配体，较佳的是拮抗剂，不完全拮抗剂或不完全激动剂，以及使用这些化合物治疗心脏和代谢失调，如心律不齐，甲状腺毒症，亚临床甲状腺功能亢进和肝病的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/084915 英 2003.10.16 |
