| 公开(公告)号 | CN1764650A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480008065.5 |
| 申请日期 | 2004.03.26 |
| 专利名称 | 2,3,6-三取代的-4-嘧啶酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/47(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/47(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.26 JP 126021/2003;2003.3.26 JP 126022/2003 |
| 申请(专利权)人 | 三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特公司 |
| 发明(设计)人 | 渡边和俊;上原史朗;比企绅介;横岛聪;臼井义浩;奥山昌弘;照田文;有友启一;小原利行;福永谦二 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-26 PCT/JP2004/004320 |
| 进入国家日期 | 2005.09.26 |
| 专利代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物： 其中Q表示CH或氮原子； R表示可被取代的C1-C12烷基； 环表示哌嗪环或哌啶环； 每个X独立地表示X1-X2- 其中X1表示：氧代；可被取代的C1-C8烷基；可被取代的C3-C8环烷基；可被取代的可任选地部分氢化的C6-C10芳环；可被取代的茚满环；具有1到4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子并且总共具有5到10个成环原子的可任选取代的杂环；芳烷氧基；由-N(Ra)(Rb)表示的基团，其中Ra和Rb相同或不同，并且各自为氢、可被取代的C1-C4烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的芳基、可被取代的C1-C8烷基羰基、可被取代的C3-C8环烷基羰基、可被取代的芳烷基羰基、可被取代的C6-C10芳基羰基、可被取代的C1-C8烷基磺酰基、可被取代的C3-C8环烷基磺酰基、可被取代的芳烷基磺酰基、可被取代的C6-C10芳基磺酰基、可被取代的C1-C8烷氧羰基、可被取代的C3-C8环烷氧羰基、可被取代的芳烷氧羰基、可被取代的C6-C10芳氧羰基、氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C1-C8二烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C3-C8环烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C3-C8环烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C3-C8二环烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8环烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8环烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的芳烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-二芳烷基氨基羰基、可被取代的N-芳烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的N，N’-C6-C10二芳基氨基羰基、或为具有1到4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子并且总共具有5到10个成环原子的可任选取代的杂环，或Ra和Rb与相邻的氮原子一起形成4到7元杂环，所述杂环可进一步在环中包含1到4个选自以下的基团：氧原子、硫原子、N-Rc(其中Rc表示氢原子、可被取代的C1-C4烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的芳基、可被取代的C1-C8烷基羰基、可被取代的C3-C8环烷基羰基、可被取代的芳烷基羰基、可被取代的C6-C10芳基羰基、可被取代的C1-C8烷基磺酰基、可被取代的C3-C8环烷基磺酰基、可被取代的芳烷基磺酰基、可被取代的C6-C10芳基磺酰基、可被取代的C1-C8烷氧羰基、可被取代的C3-C8环烷氧羰基、可被取代的芳烷氧羰基、可被取代的C6-C10芳氧羰基、氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C1-C8二烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C3-C8环烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C3-C8环烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C3-C8二环烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8环烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8环烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的芳烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-二芳烷基氨基羰基、可被取代的N-芳烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的N，N’-C6-C10二芳基氨基羰基、或表示具有1到4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子并且总共具有5到10个成环原子的可任选取代的杂环)、羰基、亚磺酰基或磺酰基，并且所述4到7元杂环可任选地稠合于可被取代的芳基； X2表示键、羰基、亚磺酰基、磺酰基、氧原子、硫原子、可被取代的C1-C4亚烷基或N-Rd(其中Rd表示氢原子、可被取代的C1-C4烷基、可被取代的芳烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的芳基、可被取代的C1-C8烷基羰基、可被取代的C3-C8环烷基羰基、可被取代的芳烷基羰基、可被取代的C6-C10芳基羰基、可被取代的C1-C8烷基磺酰基、可被取代的C3-C8环烷基磺酰基、可被取代的芳烷基磺酰基、可被取代的C6-C10芳基磺酰基、可被取代的C1-C8烷氧羰基、可被取代的C3-C8环烷氧羰基、可被取代的芳烷氧羰基、可被取代的C6-C10芳氧羰基、氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C1-C8二烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C3-C8环烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C1-C8烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C3-C8环烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-C3-C8二环烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8环烷基-N’-芳烷基氨基羰基、可被取代的N-C3-C8环烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的芳烷基氨基羰基、可被取代的N，N’-二芳烷基氨基羰基、可被取代的N-芳烷基-N’-C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的C6-C10芳基氨基羰基、可被取代的N，N’-C6-C10二芳基氨基羰基、或表示具有1到4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子并且总共具有5到10个成环原子的可任选取代的杂环)； m表示1到3的整数； 每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、Y1-Y3-，其中Y1表示可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基或可被取代的C6-C10芳环；Y |
| 摘要 | 一种具有τ蛋白激酶1抑制活性的式(I)表示的嘧啶酮衍生物、其盐、其溶剂化物或其水合物,见式(Ｉ)其中Q表示CH或氮原子；R表示C1-C12烷基；环见式(II)表示哌嗪环或哌啶环；每个X独立地表示C1-C8烷基、可任选地部分氢化的C6-C10芳环、茚满环等；m表示1到3的整数；每个Y独立地表示卤素原子、羟基、氰基、C1-C6烷基等；n表示0到8的整数；当X和Y基团或两个Y基团连接于相同的碳原子时，它们可彼此结合形成C2-C6亚烷基。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085408 英 |
