| 公开(公告)号 | CN1859912A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028355.6 |
| 申请日期 | 2004.07.28 |
| 专利名称 | Akt活性的抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/4965(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;A01N43/42(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.29 US 60/490,851;2003.7.30 US 60/491,055;2003.8.6 US 60/493,101;2003.8.13 US 60/494,752;2003.9.29 US 60/507,014;2003.12.18 US 60/530,847 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | 德克·A·希尔丁;塔米·J·克拉克;戴维·H·德鲁里;杰克·D·莱伯;艾戈·萨福诺夫;丹尼斯·S·亚马希塔 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-28 PCT/US2004/024340 |
| 进入国家日期 | 2006.03.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中： Het选自：和 R1选自氢，烷基，被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基、环丙基和卤素的取代基取代的烷基，环烷基，被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和卤素的取代基取代的环烷基，含1～4个杂原子的环烷基，被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和卤素的取代基取代的含1～4个杂原子的环烷基，C1-C12芳基，及被一个或多个选自羟基、烷氧基、氨基、N-酰基氨基和卤素的取代基取代的C1-C12芳基； R4选自氢，卤素，烷基，取代的烷基，环烷基，含1～4个杂原子的环烷基，及含3～16个碳原子并任选含一个或多个杂原子的单环或多环芳环，条件是当碳原子数为3时该芳环包含至少两个杂原子、和当碳原子数为4时该芳环包含至少一个杂原子，并且该芳环任选被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、取代的烷基、烷氧基、乙酰胺、氰基、腈、脲、取代的脲、芳基、取代的环烷基、取代的芳基、芳氧基、氧代基、羟基、烷氧基、环烷基、酰氧基、氨基、N-酰基氨基、硝基、卤素、-C(O)OR2、-C(O)NR5R6、-S(O)2NR5R6、-S(O)nR2及被保护的-OH， 其中n为0～2， R2选自氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基，以及 R5和R6独立地为氢，环烷基，C1-C12芳基，取代的环烷基，取代的C1-C12芳基，烷基或者被一个或多个选自下列的取代基取代的烷基：烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、N-酰基氨基、氧代基、羟基、-C(O)OR2、-S(O)nR2、-C(O)NR2R3、-S(O)2NR2R3、硝基、氰基、环烷基、取代的环烷基、卤素、芳基、取代的芳基、及被保护的-OH， 或者R5和R6与它们相连的氮一起表示包含多达一个选自氧和氮的其它杂原子的5～6员饱和环，其中该环任选被一个或多个选自氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基所取代， 其中R2和R3独立地为氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基，及n为0～2；以及 R7选自氢、-C(O)NR9R10、-(CH2)nNR9R10、-SO2NR9R10、-(CH2)nOR8、-O-(CH2)mNR9R10、及-N-(CH2)mNR9R10， 其中n为0～2， m为1～6，其中由m形成的碳链任选被取代， R8为烷基、环烷基、含1～4个杂原子的环烷基、及芳基，各基团任选被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷氧基，酰氧基，芳氧基，氨基，被一个或多个选自羟基、烷氧基和氨基的取代基取代的氨基，N-酰基氨基，氧代基，羟基，-C(O)OR2，-S(O)nR2，-C(O)NR2R3，-S(O)2NR2R3，硝基，胍，取代的胍，氰基，环烷基，含1～4个杂原子的环烷基，取代的含1～4个杂原子的环烷基，取代的环烷基，卤素，芳基，取代的芳基，及被保护的-OH， 其中R2和R3独立地为氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基，及n为0～2， R9和R10独立地为氢，环烷基，含1～4个杂原子的环烷基，C1-C12芳基，取代的环烷基，取代的C1-C12芳基，烷基或者被一个或多个选自下列的取代基取代的烷基：烷氧基、酰氧基、芳氧基、氨基、N-酰基氨基、氧代基、羟基、甲基氨基、二甲基氨基、羟基烷基、-C(O)OR2、-S(O)nR2、-C(O)NR2R3、-S(O)2NR2R3、-NR2R3、硝基、氰基、环烷基、含1～4个杂原子的环烷基、取代的环烷基、卤素、芳基、取代的芳基、及被保护的-OH， 或者R9和R10与它们相连的氮一起表示包含多达一个选自氧和氮的其它杂原子的5～6员饱和环，其中该环任选被一个或多个选自氨基、甲基氨基和二甲基氨基的取代基所取代， 其中R2和R3独立地为氢、烷基、环烷基、C1-C12芳基、取代的烷基、取代的环烷基、及取代的C1-C12芳基，及n为0～2； 只是4-[1-乙基-7-(哌啶-4-基氧基)-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基]-呋咱-3-基胺除外。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-2-基化合物，该化合物作为蛋白激酶B活性抑制剂及在癌症和关节炎的治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011700 英 |
