| 公开(公告)号 | CN1761646A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申请(专利)号 | CN200480007295.X |
| 申请日期 | 2004.03.18 |
| 专利名称 | 大麻素受体配位体 |
| 主分类号 | C07C317/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/14(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D211/54(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D307/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.20 US 60/456,268 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | B·B·珊卡;R·K·里兹维;J·A·柯兹洛斯基;许楠扬 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-18 PCT/US2004/008333 |
| 进入国家日期 | 2005.09.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其可药用的盐或溶剂化物，其中 n是0-4； p是0-4； q是0-5； X选自H、烷氧基、烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、杂烷基、杂芳基、-CF3、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)OR2、-N(R2)2、-NHC(O)R2、-NR2C(O)OR2、-NR2C(O)N(R2)2、-NO2、-NC(＝N-CN)NHR2、-OCF2H、-OCF3、-OH和-S(O2)N(R2)2，其前提是当n是2、3或4时，X部分可相同或不同，分别选自如上列出的基团； Y选自H、烷氧基、烷基、环烷基、环烯基、杂环基、杂环烯基、卤素、杂烷基、杂芳基、-O-环烷基、-CF3、-CN、-C(O)OR2、-C(O)R2、-N(R2)2、-OCF3、-OCF2H和-OH，其前提是： 当p是2、3或4时，Y部分可相同或不同，分别选自如上列出的基团；或 当p是2时，Y部分可形成3-7个环原子的环，其中1-2个可以是杂原子； Z选自H、烷氧基、烷基、环烷基、环烯基、卤素、杂烷基、杂芳基、杂环基、杂环烯基、-O-环烷基、-CF3、-CN、-C(O)OR2、-C(O)R2、-N(R2)2、-OCF3、-OCF2H、-OH和-S(O2)R2，其前提是当q是2、3、4或5时，Z部分可相同或不同，分别选自如上列出的基团； R1选自H、烷氧基、烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、杂环烯基和-N(R2)2； R2选自H、烷氧基、烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、杂环烯基和羟基烷基； L1选自共价键、-C(F2)-、-(CH(OR2))-、-C(O)-、-C(O)N(H)-、-C(＝N-OR2)-、-C(＝NR2)-、-C(＝N-CN)-、-C(R2)2-、-N(R2)-、-N(H)C(O)-、-N(R2)S(O2)-、-O-、-OC(O)-、-C(O)O-、-S-、-S(O2)-、-S(O)-和-S(O2)N(R2)-，其前提是当L1是共价键时，M1直接连接于A标注的苯基碳上； L2选自共价键、-C(R2)2-、-C(＝N-OR2)-、-C(O)-、-C(O)N(H)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-N(H)C(O)-、-NHS(O2)-、-N(R2)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-和-S(O2)N(R2)-，其前提是当L2是共价键时，M1直接连接于M2； M1是芳基、环烷基、环烯基、杂芳基或杂环烷基；和 M2是烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环基、杂环烯基、-C(O)R2、-C(O)OR2、-N(R2)2或-S(O2)R2； 其前提是： i)当M2是-N(R2)2时，L2是共价键、-CH2-、-C(O)-或-S(O2)-和Z不存在； ii)当M2是-C(O)R2或-C(O)OR2时，L2是共价键、-CH2-、-NH-或-N(烷基)-和Z不存在； iii)当M2是-S(O2)R2时，L2是共价键、-CH2-、-NH-或-N(烷基)-和Z不存在；和 iv)-N(R2)2和-C(R2)2-的两个R2部分是相同或不同的，是独立选择的，或-N(R2)2的两个R2和与它们相连的N连接在一起形成含有3-7个环原子的杂环，其任选附加地含有一个或多个N或O原子，其中所述附加的N可任选被R2取代； 其中在上述定义中的每个所述烷氧基、烷基、芳烷基、芳基、环烷基、环烯基、杂芳烷基、杂芳基、杂环基和杂环烯基可以是未取代的或任选独立被一个或多个基团取代，所述基团可以是相同或不同的，每个分别选自卤素、-CF3、烷氧基、-CN、-C(O)N(R2)2、-C(O)OR2、-C(O)R2、-NC(O)R2、-NR2C(O)OR2、-NR2C(O)N(R2)2、-NC(＝N-CN)NHR2、-NO2、-N(R2)2、-OCF2H、-OCF3、-OH、-S(O2)R2和-S(O2)N(R2)2。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物或化合物的可药用盐或溶剂化物，其显示抗炎性和免疫调节活性。还公开了含有所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-10-07 WO2004/085385 英 |
