| 公开(公告)号 | CN1759099A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480006775.4 |
| 申请日期 | 2004.03.12 |
| 专利名称 | 取代的苯胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C271/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07C271/28(2006.01)I;C07C233/43(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.14 DK PA200300392 |
| 申请(专利权)人 | H·隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·R·格雷夫;M·罗特莱恩德;W·P·沃特森 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-12 PCT/DK2004/000162 |
| 进入国家日期 | 2005.09.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 式I的取代的苯胺衍生物或其盐 其中 U是O、S或NR2′； s是0或1； X是CO或SO2； Z是O，S或NR4，其中R4选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，羟基-C1-6-烷(烯/炔)基和羟基-C3-8-环烷(烯)基； q是0或1； R1和R1′独立地选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，酰基，羟基-C1-6-烷(烯/炔)基，羟基-C3-8-环烷(烯)基，卤素-C1-6-烷(烯/炔)基和卤素-C3-8-环烷(烯)基； R2选自氢，卤素，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C3-8-环烷(烯)基，酰基，羟基-C1-6-烷(烯/炔)基，羟基-C3-8-环烷(烯)基，卤素C1-6-烷(烯/炔)基，卤素C3-8-环烷(烯)基和氰基；条件是当R2是卤素或氰基时，那么s是0； 当s是1且U是NR2′时，那么R2′选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C3-8-环烷(烯)基，酰基，羟基-C1-6-烷(烯/炔)基，羟基-C3-8-环烷(烯)基，卤素C1-6-烷(烯/炔)基和卤素C3-8-环烷(烯)基；或R2和R2′-起形成任选地含有-个另外的杂原子的5-8元饱和或不饱和的环； R3选自C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C3-8-环烷(烯)基，羟基-C1-6-烷(烯/炔)基，羟基-C3-8-环烷(烯)基，卤素C1-6-烷(烯/炔)基和卤素C3-8-环烷(烯)基； 和 Y表示式VI，VII，VIII，IX或XXX的基团； 其中 直线表示连接由Y表示的基团至氮原子的键； W是O或S； a是0，1，2或3； b是0，1，2，3或4； c是0或1； d为0，1，2或3； e是0，1或2； f是0，1，2，3，4或5； g是0，1，2，3或4； h是0，1，2或3；和 每个R5独立地选自C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，Ar，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar-C1-6-烷(烯/炔)基，酰基，C1-6-(烷/烯/炔)基氧基，卤素，卤素C1-6-烷(烯/炔)基，-CO-NR6R6′，氰基，硝基，-NR7R7′，-S-R8，-SO2R8和SO2OR8，或两个取代基-起形成任选地含有一或两个杂原子的5-8元饱和或不饱和的环； R6和R6′独立地选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和Ar； R7和R7′独立地选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar和酰基；和 R8选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基，C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，Ar和-NR9R9′；其中R9和R9′独立地选自氢，C1-6-烷(烯/炔)基，C3-8-环烷(烯)基和C3-8-环烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基；条件是当R5是SO2OR8时，那么R8不是-NR9R9′和当R5是SO2R8时，那么R8不是氢原子； 条件是，式I的化合物不是： N-[4-[[(4-氨基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(4-氨基-2-甲基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(4-氨基-3-甲基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； 2-[[[4-(乙酰氨基)苯基]甲基]氨基]-5-氯-N-(5-氯-2-吡啶基)-苯甲酰胺； N-[4-[[(3，4，5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[[2-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(4-氨基-3，5-二氯苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺； N-[4-[[(2，4-二氨基-6-喹唑啉基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺；或 N-[4-[[(2，4-二氨基-6-喹唑啉基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的苯胺衍生物、或其药学可接受的盐与它们的用途。 |
| 国际公布 | 2004-09-23 WO2004/080950 英 |
