| 公开(公告)号 | CN1249025C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN00811504.4 |
| 申请日期 | 2000.07.11 |
| 专利名称 | 作为IL-1β和TNF-α的抑制剂的氨基二苯酮 |
| 主分类号 | C07C275/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07C275/40(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.7.16 US 60/144,062 |
| 申请(专利权)人 | 里奥药物制品有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·R·奥托森 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-07-11 PCT/DK2000/000387 |
| 进入国家日期 | 2002.02.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式I的化合物 其中： R1独立表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基：卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，C1～C3烷基，C2～C3烯基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基，以及硝基，条件是当R1表示一个取代基时，其位于邻位，当R1表示多个取代基时，至少一个R1取代基在邻位； R2表示在邻位的一个取代基，所说的取代基选自下组：卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，C1～C3烷基，C2～C3烯基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基和硝基； R3表示氢，卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，C1～C3烷基，C2～C3烯基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，苯基，氰基，羧基，或者甲氨酰； R4表示氢，C1～C3烷基或烯丙基； Q表示一个键，-SO2-，或者-C(R6)(R7)(-O-C＝O)-，其中，R6和R7独立表示氢，三氟甲基，或者C1～C4烷基； Y表示C1～C15烷基，C2～C15烯基，C3～C10碳环基，或者苯基，它们的任一个任选被一个或多个由式R5表示的相同或不同取代基取代；或者 Y表示式-(Z-O)n-Z的基，其中，Z是C1～C3烷基，n是＞1的整数，而且基Y中没有超过15个原子的连续线形原子链段； R5表示卤素，羟基，巯基，三氟甲基，C1～C4烷基，氨基，C1～C3烷氧基，C1～C3烷硫基，C1～C6烷基氨基，C1～C3烷氧羰基，氰基，叠氮基，硝基，-COOH，-CONH2，-CONHR′或-CONRR′，其中，R和R′表示C1～C3烷基； X表示氧或硫； 或其药物上可接受的盐，水合物或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中，R1和R2独立表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基：卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，(C1～C3)烷基，(C2～C3)烯基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基，以及硝基；进一步地，R2表示氢；R3表示氢，卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，(C1～C3)烷基，(C2～C3)烯基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，苯基，氰基，羧基，或者甲氨酰；R4表示氢，(C1～C3)烷基或烯丙基；Q表示一个键，-SO2-，或者-C(R6)(R7)(-O-C＝O)-，其中，R6和R7独立表示氢，三氟甲基，或者(C1～C4)烷基；Y表示(C1～C15)烷基，(C2～C15)烯基，(C3～C10)碳环基，或者苯基，它们的任一个可任选被一个或多个由式R5表示的相同或不同取代基取代；或者Y表示式-(Z-O)n-Z的基，其中，Z是(C1～C3)烷基，n是＞1的整数，而且基Y中没有超过15个的连续线形原子链段；R5表示卤素，羟基，巯基，三氟甲基，(C1～C4)烷基，氨基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，氰基，叠氮基，硝基，-COOH，-CONH2，-CONHR′或-COONRR′，其中，R和R′表示(C1～C3)烷基；X表示氧或硫；或其药物上可接受的盐，或者水合物或溶剂化物。所述化合物在人医疗和兽医疗中有价值。 |
| 国际公布 | 2001-01-25 WO2001/005751 英 |
