




| 公开(公告)号 | CN1753877A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN02814595.X |
| 申请日期 | 2002.07.22 |
| 专利名称 | 用于治疗或预防α-2B-肾上腺素受体介导疾病的化合物 |
| 主分类号 | C07D239/69(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/69(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.20 FI 20011560;2001.7.20 US 60/306,449 |
| 申请(专利权)人 | 优万蒂亚药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·尤特萨莫;A·Y·陶伯;H·萨罗;A·-M·霍夫伦;S·武尔斯特 |
| 地址 | 芬兰图尔库 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-22 PCT/FI2002/000643 |
| 进入国家日期 | 2004.01.19 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 芬兰;FI |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐: 其中 R1,R2,R3,R4和R5彼此独立地为H,具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团,或为卤素; X为H,具有1-4个碳原子的直链或支链烷基链,苯基或-OH; Z为H,乙酰基,-CH2-Ph-O-CF3或-CH2-Ph-CF3,其中Ph为苯基; Y为任选通过具有一或两个碳原子的烷基链与式(I)连接的环结构,其中所述环结构为: a)任选单-或二取代的苯基,且各取代基独立选自卤素,具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基链,卤素取代的甲基或甲氧基基团,腈,酰胺,氨基,或硝基; b)2-苯并咪唑基,2-咪唑基,或2-或3-吲哚基,其中一个N任选具有一个取代基,该取代基为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基链,或苄基;并且其中的2-苯并咪唑基,2-咪唑基,或2-或3-吲哚基是任选单-或二取代的,且各取代基独立地为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团,或卤素; (c)任选单-或二-取代的吡啶基,且各取代基独立地为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团,或卤素;或 (d)任选单-或二取代的萘基,且各取代基独立地为具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团,或卤素; 但下列化合物排除在外:4-[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-苯磺酰胺,N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-4-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺,N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)-4-[(1-乙基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺和N-(4-甲基-2-嘧啶基)-4-[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-氨基]-苯磺酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐,其中R1,R2,R3,R4和R5彼此独立地为H,具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基基团,或为卤素;X为H,具有1-4个碳原子的直链或支链烷基链,苯基,-OH或=O;Z为H,乙酰基,-CH2-Ph-O-CF3或CH2-Ph-CF3;Y为任选通过具有一个或两个碳原子的烷基链与式(I)连接的环结构。本发明进一步涉及所述化合物在制备用于治疗或预防α-2B-肾上腺素受体介导疾病的药物制剂中的应用。 |
| 国际公布 | 2003-01-30 WO2003/008387 英 |