| 公开(公告)号 | CN1744908A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480002967.8 |
| 申请日期 | 2004.01.28 |
| 专利名称 | 氨基酸衍生的异丙酚前药、其组合物和应用 |
| 主分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.28 US 60/443,315 |
| 申请(专利权)人 | 什诺波特有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·A·加洛普;徐 锋;K·C·昆迪;V·撒希库马;T·W·沃伊伍德 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-28 PCT/US2004/002537 |
| 进入国家日期 | 2005.07.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或N-氧化物，其中： X选自由键、CH2、NR11、O和S组成的组； M是1或2； n是0或1； R1选自由氢、[R5NH(CHR4)pC(O)]-、R6-、R6C(O)-和R6OC(O)-组成的组； R2是-OR7或-[NR8(CHR9)qC(O)OR7]； P和q独立地为1或2； R3选自由氢、烃基、取代的烃基、烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组； 每个R4独立地选自由氢、烃基、取代的烃基、烃氧基、取代的烃氧基、酰基、取代的酰基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基和取代的杂芳基烃基组成的组，或者任选地，当R4和R5与相邻的原子连接时，R4和R5与它们键合的原子一起形成环杂烃基或取代的环杂烃基环； R5选自由氢、R6、R6C(O)-和R6OC(O)-组成的组； R6选自由烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组； R7选自由氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组； R8选自由氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组； 每个R9独立地选自由氢、烃基、取代的烃基、烃氧基、取代的烃氧基、酰基、取代的酰基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、取代的芳基烃基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烃基和取代的杂芳基烃基组成的组，或者任选地，当R8和R9与相邻的原子连接时，R8和R9与它们键合的原子一起形成环杂烃基或取代的环杂烃基环； R11选自由氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳基烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基和杂芳基烃基组成的组； 条件是： 当R1是[R5NH(CHR4)pC(O)]-时，R2是-OR7；并且 当R2是-[NR8(CHR9)qC(O)OR7]时，R1不是[R5NH(CHR4)pC(O)]-。 |
| 摘要 | 本发明提供异丙酚前药，制备异丙酚前药的方法，异丙酚前药的药物组合物和应用异丙酚前药及其药物组合物治疗或预防例如偏头痛和化疗后或手术后恶心和呕吐的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021024 英 |
