| 公开(公告)号 | CN1295242C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN01813802.0 |
| 申请日期 | 2001.06.15 |
| 专利名称 | 2′-脱氧-β-L-核苷的3′-前体药物 |
| 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.15 US 60/212,100 |
| 申请(专利权)人 | 艾登尼科斯（开曼)有限公司;法国国家科学研究中心;蒙彼利埃第二大学 |
| 发明(设计)人 | M·L·布赖安特;G·戈塞林;J·-L·伊姆巴赫 |
| 地址 | 英属开曼群岛 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-15 PCT/US2001/019147 |
| 进入国家日期 | 2003.02.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 国省代码 | 英属;GB |
| 主权项 | 下面式(I)的3′-取代-β-L核苷或其药学上可接受的盐：其中R1是氢、直链烷基、支链烷基或环状烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、氨基酸残基、一磷酸根、二磷酸根或三磷酸根或磷酸根衍生物；R2是氨基酸残基；X是O、S、SO2或CH2；并且BASE选自腺嘌呤、N6-烷基嘌呤；N6-酰基嘌呤，其中酰基是C(O)烷基、C(O)芳基、C(O)烷芳基或C(O)芳烷基；N6-苄基嘌呤、N6-乙烯基嘌呤、N6-炔属嘌呤、N6-羟基烷基嘌呤、N2-烷基嘌呤、N2-烷基-6-硫代嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-氟胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6-氮杂嘧啶、2-和/或4-巯基嘧啶、尿嘧啶、5-卤尿嘧啶、C5-烷基嘧啶、C5-苄基嘧啶、C5-卤嘧啶、C5-乙烯基嘧啶、C5-炔属嘧啶、C5-酰基嘧啶、C5-羟基烷基嘌呤、C5-酰氨基嘧啶、C5-氰基嘧啶、C5-硝基嘧啶、C5-氨基嘧啶、5-氮杂胞苷基、5-氮杂尿苷基、三唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基和吡唑并嘧啶基；其中所述的烷基、环状烷基、烷氧基和芳烷基的烷基部分为伯、仲、叔C1-10烷基，并且是未取代的或者被选自以下的一个或多个取代基取代：羟基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根或膦酸根，且所述芳基、芳氧基和芳烷基的芳基部分为苯基、联苯基或萘基。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗乙型肝炎病毒感染的宿主的化合物、组合物和方法。具体地说，本发明公开2′-脱氧-β-L-核苷的3′-酯的化合物和组合物，所述化合物和组合物可以单独给予，或者与其它抗乙型肝炎剂联合给予。本发明还公开2′-脱氧-β-L-核苷的3′，5′-酯的化合物和组合物，所述化合物和组合物可以单独给予，或者与其它抗乙型肝炎剂联合给予。 |
| 国际公布 | 2001-12-20 WO2001/096353 英 |
