| 公开(公告)号 | CN1301977C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN02814123.7 |
| 申请日期 | 2002.07.12 |
| 专利名称 | 氨基嘧啶化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.13 JP 213417/2001;2001.7.13 JP 213418/2001;2001.10.9 JP 310900/2001;2001.11.27 JP 360339/2001;2002.1.16 JP 7015/2002;2002.2.19 JP 42076/2002 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 |
| 发明(设计)人 | 松下明生;小田水穗;河内康弘;亲润一 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-12 PCT/JP2002/007129 |
| 进入国家日期 | 2004.01.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;郭广迅 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种制备具有式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶的方法：其中R是C1-6烷基，其包括步骤：使具有式(1)的羟基嘧啶化合物：其中R与上述相同，与具有式(2)的有机磺酰卤反应：R’SO2X (2)其中R’选自C1-6烷基，氟代烷基和任选被C1-4烷基，C1-4烷氧基，卤素或硝基取代的苯基，X是卤素原子，或与具有式(2a)的有机磺酸酐反应：(R’SO2)2O (2a)其中R’具有上述相同含义，和使生成的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应，其中羟基嘧啶化合物与有机磺酰卤或有机磺酸酐的反应和生成的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺的反应均在碱存在下进行。 |
| 摘要 | 式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶：[R是烃基]通过如下步骤制备：(I)使异丁基乙酸酯与4-氟苯甲醛和脲在质子化合物和金属盐存在下反应；(II)氧化步骤(I)的反应产物；(III)使步骤(II)的氧化产物与有机磺酰基卤或有机磺酸酐反应；和(IV)使步骤(III)的反应产物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应。 |
| 国际公布 | 2003-01-23 WO2003/006439 英 |
