| 公开(公告)号 | CN1290847C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN03802943.X |
| 申请日期 | 2003.01.17 |
| 专利名称 | 氮杂-芳基哌嗪类化合物 |
| 主分类号 | C07D471/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/32(2006.01)I;A61P25/06(2006.01 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.29 GB 0202015.4 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;韦尔纳利斯研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·雷金纳德·亚当斯;乔纳森·马克·本特利;托比·乔纳森·布伦奇;保罗·哈巴森;纳塔涅尔·尤利乌斯·托马斯·蒙克;汉斯·理查德;斯蒂芬·勒韦尔;乔纳森·理查德·安松尼·罗菲;斯文·泰勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-17 PCT/EP2003/000459 |
| 进入国家日期 | 2004.07.29 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐、溶剂合物或酯类：其中：R1是氢、卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C1-C8烷氧羰基C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷基、氰基、C3-C8环烷基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、芳基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、氨基、卤代C1-C8烷基、羟基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基-S-、C2-C8链烯基-S-、A1或A2；R2是氢、C1-C8烷基或C1-C8烷氧基；R3是C1-C8烷基、羟基C1-C8烷基或C1-C8烷氧基C1-C8烷基；R4是氢或C1-C8烷基；代表单键或双键；A1是：Ra是氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基或C3-C8环烷基C1-C8烷基；Rb是氢或C1-C8烷基；或Ra和Rb与它们所连接的氧原子和碳原子一起形成四氢呋喃基；Rc是卤代C1-C8烷基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基或噻唑基；其中A1不是C1-C8烷氧基C1-C8烷基；A2是：Rd是C1-C8烷基、C3-C8环烷基、芳基、芳基C1-C8烷基或C2-C8链烯基；Re是氢或C1-C8烷基；或Rd和Re与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基或苄氧羰基哌嗪基；Rf是氢或C1-C8烷基；Rg是氢或C1-C8烷基；其中所述芳基是指任选带有1-3个取代基的苯基或萘基，所述的取代基各自独立地选自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、氨基羰基、羟基、氨基、和硝基；所述氨基是指通过氮原子连接的伯氨基、仲氨基或叔氨基，其中仲氨基上携带C1-C8烷基或C3-C8环烷基取代基，叔氨基上携带两个相似或不同的C1-C8烷基或C3-C8环烷基取代基或两个氮取代基彼此形成环。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的化学化合物：(通式I)；及其药物上可接受的盐、溶剂合物和酯类，其中R1-R4具有权利要求1中指定的含义。它们可以药物制剂形式用于治疗或预防中枢神经系统疾病、中枢神经系统损害、心血管疾病、胃肠病、糖尿病、肥胖和睡眠呼吸暂停。 |
| 国际公布 | 2003-08-07 WO2003/064423 英 |
