| 公开(公告)号 | CN1277824C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN01820611.5 |
| 申请日期 | 2001.12.06 |
| 专利名称 | 哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/20(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D233/86(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.15 GB 0030710.8 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;韦尔纳利斯研究有限公司 |
| 发明(设计)人 | 大卫·里吉尔德·亚当斯;乔纳森·马克·本特利;詹姆斯·爱德华·保罗·戴维森;克莱尔·伊丽莎白·道森;阿什利·罗格·乔治;霍华德·兰厄姆·曼塞尔;帕特里齐奥·马太;雅克·米兹拉希;马蒂亚斯·海因里希·内特科文;罗伯特·马克·普拉特;J·R·A·罗菲;S·勒韦尔;J-L·斯佩林;H·斯塔尔德;K·威尔金森 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-06 PCT/EP2001/014343 |
| 进入国家日期 | 2003.06.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物，它们的药用盐、溶剂化物和酯：其中R1和R2独立地选自氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基，或R1和R2与它们连接的碳原子一起形成3-至8-元碳环，所述碳环任选地被烷基所取代；R3和R4独立地选自氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基；A1为氧或硫，其中在A1为氧且A2为未取代的苯基的情况下，R1、R2、R3和R4之一不为氢；A2为芳基，杂芳基，或环烷基，它们中的每一个任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基所取代：卤素，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，羟基，氰基，硝基，氨基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，杂芳氧基羰基，氨基甲酰基，环烷氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，氨基甲酰氧基，杂芳基烷氧基，链烯基氧基，四氢呋喃基烷氧基，炔基氧基和环烷基烷氧基，其中烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，杂芳氧基羰基，环烷氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，杂芳基烷氧基，链烯基氧基，四氢呋喃基烷氧基，炔基氧基和环烷基烷氧基任选地被一个至三个独立地选自下组的取代基所取代：烷基，烷氧基，卤素，硝基，氧代，三氟甲基，被一至三个卤素取代的烷氧基，苯硫基，芳基，氨基，烷基羰基和芳氧基，或两个芳基、杂芳基或环烷基的取代基与它们连接的碳原子一起形成5-至7-元碳环，所述碳环任选地被一个或多个独立地选自烷基、烷氧基和卤素的取代基所取代；n为1或2；m为0或1；其中术语″烷基″，单独或组合使用，表示具有1至10个碳原子的直链或支链烷基；术语″环烷基″，单独或组合使用，表示具有3至8个碳原子的环烷基环；术语″芳基″，单独或组合使用，表示任选地带有一个或者多个取代基的苯基或萘基，这些取代基各自独立地选自卤素，三氟甲基，氨基，烷基，芳氧基，烷基羰基，氰基，氨基甲酰基，烷氧基氨基甲酰基，亚甲基二氧基，羧基，烷氧基羰基，羟基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，羟基，硝基和烷氧基，其中烷氧基任选地被1至3个卤素原子取代；术语″杂芳基″，单独或组合使用，表示含有一至三个独立地选自氮、氧或硫的原子的芳香5-10元环；术语″芳烷基″，单独或组合使用，表示此前定义的烷基或环烷基，其中一个或几个，优选一个氢原子被此前定义的芳基取代，其中不包括2-甲基-1-哌嗪羧酸(4-硝基苯基)甲酯，1-哌嗪羧酸(4-(三氟甲基)苯基)甲酯，N-(p-硝基苄氧基羰基)哌嗪，N-(p-氯-苄氧基羰基)哌嗪，环丙基甲氧基羰基-1-哌嗪，和2-甲基-哌嗪-1-羧酸苄基酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，以及它们的药用盐、溶剂化物和酯，其中R1至R4、A1、A2、m和n具有权利要求1给出的定义。它们可以以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病、糖尿病、肥胖症、和睡眠呼吸暂停。 |
| 国际公布 | 2002-06-20 WO2002/048124 英 |
