| 公开(公告)号 | CN1634928A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.06 |
| 申请(专利)号 | CN200410065002.5 |
| 申请日期 | 2004.10.18 |
| 专利名称 | 喜树碱衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D498/22 |
| 分类号 | C07D498/22;//(C07D498/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00,263∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 李玉艳;尤启冬;王磊;陈晟 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙立冰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种式(I)所示的噁唑并喜树碱衍生物制备的方法：包括使式(II)所示的化合物与胺类化合物ArNL1L2反应，得到式(I)所示的噁唑并喜树碱衍生物：其中，R1为：氢、含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃、C3-C7的环烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基、氨基、NR3R4、醛基、酮基、C1-C6的羧酸和羧酸酯、C1-C6的三烷基硅基、肼基或肟基，上述取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；R2为：氢、含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃或C3-C7的环烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、腈基、硝基、氨基、NR3R4、醛基、酮基、C1-C6的羧酸和羧酸酯、酰氧基和酰胺基、C1-C6的三烷基硅基、肼基或肟基，上述取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；R3和R4分别是：氢、含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃，取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；C3-C7的环烷烃；有1-5个取代基的苯环或苄基，取代基为C1-C6的烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；含有一个或两个氮或氧原子的五元和六元杂环；也可以是R3和R4与氮原子形成3-7个原子组成的饱和或不饱和环；ArNL1L2为：Ar为有1-5个取代基的苯环，取代基为C1-C6的烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；或含有一个或两个氮或氧原子的五元和六元芳杂环，其中L1和L2相同或分别是：含有0-5个取代基的C1-C6的烷烃或C3-C7环烷烃，取代基为羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；有1-5个取代基的苯环或苄基，取代基为C1-C6的烷烃、羟基、卤素、C1-C6的烷氧基、C1-C6的腈基、硝基或氨基；含有一个或两个氮或氧原子的五元和六元杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及作为具抗肿瘤活性化合物的噁唑并喜树碱衍生物(I)的新的制备方法。本发明的制备方法包括将化合物II与胺类化合物反应生成化合物I，用本发明制备方法制得的产物收率高，产物后处理简单。 |
| 国际公布 |
