| 公开(公告)号 | CN101044126A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580036279.8 |
| 申请日期 | 2005.08.24 |
| 专利名称 | 作为雌激素药物的前药取代的苯并唑化合物 |
| 主分类号 | C07D263/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/56(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.26 US 60/604,835 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | S·埃尔马拉克比;蔡 平;A·钱德拉塞卡兰;M·鲁彭;R·塔拉特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-24 PCT/US2005/030155 |
| 进入国家日期 | 2007.04.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;刘 鵫 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式结构的式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中： Q1和Q2独立为H、糖残基或S(O)t-OH，条件是Q1和Q2不都为H； t为0、1或2； R1为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的三氟烷基、3-8个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、1-6个碳原子的硫代烷基、1-6个碳原子的磺酰烷基、1-6个碳原子的亚磺酰烷基、6-10个碳原子的芳基、具有1-4个选自O、N或S的杂原子的5或6-元杂环、-NO2、-NR5R6、-N(R5)COR6、-CN、-CHFCN、-CF2CN、2-7个碳原子的炔基或2-7个碳原子的链烯基；其中所述烷基或链烯基部分由羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代； R2和R2a每个独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基、链烯基，或炔基部分由羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代； R3和R3a每个独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷基、链烯基，或炔基部分由羟基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代； R5、R6每个独立为氢、1-6个碳原子的烷基、6-10个碳原子的芳基； X为O、S或NR7； R7为氢、1-6个碳原子的烷基、6-10个碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。 |
| 摘要 | 本发明提供具有下式结构(I)的式I的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐，其中Q1、Q2、R1、R2、R2a、R3、R2a和X如在说明书中定义。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/026316 英 |
