| 公开(公告)号 | CN1274670C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN99812099.5 |
| 申请日期 | 1999.10.12 |
| 专利名称 | 二氨基丙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C235/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/52(2006.01)I;C07C233/83(2006.01)I;C07D333/40(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;C07C233/63(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.10.13 US 60/104,120 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 内德·福托希;保罗·吉莱斯皮;罗伯特·威廉·居特里;谢里·林恩·彼得拉尼科-科莱;恽唯雅 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-10-12 PCT/EP1999/007620 |
| 进入国家日期 | 2001.04.13 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李 悦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种化学式如下的化合物：其中R1代表下列化学式的基团：或其中A为氢，羟基，氨基，或卤素，并且B为氨基，羧基，氢，羟基，氰基，三氟甲基，卤素，C1-C4烷基，或C1-C4烷氧基；R2代表下列化学式的基团：其中R3为氢，羧基，或C1-C4烷基；n为0或1；U，V和W独立地为氢，卤素，或C1-C4烷基，前提是U和V不都为氢，；X为羰基，苯基取代的C1-C5亚烷基，或磺酰基；Y为可被一个或多个氨基，取代氨基或环状的C3-C6烷基取代的C1-C5亚烷基，或Y为C2-C6亚烯基，或C1-C5亚烷硫基；Z为氢，C1-C4烷硫基，-COOH，-CONH2，氨基，1-金刚烷基，二苯甲基，3-[[(5-氯代吡啶-2-基)氨基]羰基]吡嗪-2-基，羟基，苯基甲氧基，2-氯-4-[[[(3-羟苯基)甲基]氨基]羰基]苯基，[(2，6-二氯苯基)甲氧基]苯基，或Z为下列之一：含0～3个相同或不同杂原子的环烷基或芳基，或含2或3个环的稠环体系，这些环各自是含0～3个相同或不同杂原子的环烷基或芳基，其中的任何一个环都可不带取代基或被下列基团至少之一取代：卤素，氰基，氨基，取代氨基，氨基磺酰基，硝基，氧，羟基，芳基，芳氧基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷磺酰基，C1-C4烷硫基，乙酰基，氨基羰基，联氨基，羧基，C1-C4烷氧基羰基，乙酸基，C1-C4烷基，或被卤素，氨基或C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基；其中“含0～3个相同或不同杂原子的环烷基”是指含3-6个环原子的非芳香环，而“含0～3个相同或不同杂原子的芳基”是指含5-6个环原子的芳环，其中所述的杂原子选自氮，硫或氧原子；k为0或1，前提是当Z为氢，C1-C4烷硫基，氨基，-COOH或-CONH2时，k为1；前提是当R1为其中A是羟基，B为氢，R2为其中R3为氢，n为1，U和V中的一个是氯，另一个是氢，W是氢并且X是羰基时，则当k为0时，Z不是3-甲基-2-呋喃基，3-溴-2-噻吩基，苯基，1-乙酰基-3-哌啶基，1-乙酰基-4-哌啶基，3-甲基-2-茚基，3-甲基-2-苯并呋喃基，4-氧代-4，5，6，7-四氢-3-苯并呋喃基，1，2，5-三甲基-1H-3-吡咯基，4-甲基-5-[1，2，3]噻二唑基，4-苯基-5-[1，2，3]噻二唑基，3-氯-2-噻吩基，3，5-二甲基-4-异噁唑基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，5-溴-2-噻吩基，5-吲哚基，4-吲哚基，6-吲哚基，环己基，4-哌啶基，2-哌啶基，苯基甲氧基，3-哌啶基，3-(氨甲基)苯基或4-(氨甲基)苯基；而当k为1时，-Y-Z不是甲基，氨甲基或2-氨乙基；并且当R1为其中A是羟基，B为氢，R2为其中R3为氢，n为1，U和V为甲基，W是氢，X是羰基并且k为0时，则Z不是2-呋喃基；及其适合药用的它们的盐和酯。 |
| 摘要 | 其中R1为化学式(2)的基团，并且R1，R2，A，B，U，V W，X，Y，Z，k和n的定义如说明书的化学式(1a)的化合物，对于治疗下列疾病是有效的：类风湿性关节炎，牛皮癣，多发性硬化症，局限性回肠炎，溃疡结肠炎，artheroseclerosis，(心瓣手术后的)再狭窄，胰腺炎，移植体排异，移植体功能延迟和局部缺血性重新灌注损伤引发的疾病，包括急性心机梗死和中风。 |
| 国际公布 | 2000-04-20 WO2000/021920 英 |
