| 公开(公告)号 | CN101056862A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038111.0 |
| 申请日期 | 2005.09.09 |
| 专利名称 | 作为选择性雄激素受体调节剂（SARMS)的新的咪唑烷-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/34(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.10 US 60/609,157 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·C·兰特;Z·隋 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-09 PCT/US2005/032381 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;邹雪梅 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物， 其中： R1选自氢和低级烷基； R2和R3独立地选自低级烷基、卤素取代的低级烷基、-CH(OH)-(低级烷基)、-C(O)-(低级烷基)、-C(O)-(低级烷氧基)、-C(O)-N(RB)2，条件是R2或R3之一或者是低级烷基，或者是卤素取代的低级烷基； 其中，每一个RB独立地选自氢、低级烷基和芳基，条件是芳基如果存在，只能一个RB是芳基； 其中，所述芳基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基； R4选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、二(低级烷基)氨基、-C(O)-(低级烷基)、-C(O)-(低级烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低级烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低级烷基)、-N(RA)-C(O)-(卤素取代的低级烷基)和芳基； 其中，每一个RA独立地选自氢或低级烷基； 其中，所述芳基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基； a是从0到4的整数； b是从0到1的整数； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式I结构的新的咪唑烷-2-酮衍生物，其中a、b、R1、R2、R3和R4如上述定义，含有它们的药用组合物及它们在治疗由雄激素受体介导的疾病和病症中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-23 WO2006/031715 英 |
