| 公开(公告)号 | CN1266131C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN02804120.8 |
| 申请日期 | 2002.01.22 |
| 专利名称 | 制备杂环茚类似物的方法 |
| 主分类号 | C07D209/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/12(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.25 EP 01101584.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·斯卡洛内;T·蔡贝加 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-22 PCT/EP2002/000583 |
| 进入国家日期 | 2003.07.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种制备式(I)化合物的方法：其中R1和R2彼此独立地选自氢和C1-C4烷基；或R1和R2与它们所连接的环碳原子一起形成一价的碳环或一价的碳环芳环，其中所述的一价的碳环或一价的碳环芳环可任选地被卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基取代；X是O、S或N-Z；Z是选自SO2Ra、NMe2、CO2Rb和CON(Rc)2的氨基保护基；Ra是C1-C4烷基或芳基；且Rb和Rc是C1-C4烷基；其中由R1和R2与它们所连接的环碳原子一起形成的一价碳环为环戊烯基、环己烯基或环庚烯基，由R1和R2与它们所连接的环碳原子一起形成的一价碳环芳环为苯基；该方法包括：在碱、酸酐和含有过渡金属化合物和配体的催化剂的存在下，将式(II)化合物环羰基化：其中R3是C1-C4烷基、芳基或芳烷基且R1、R2和X如上所定义；以形成式(III)化合物：其中R4是C1-C4烷基或芳基且R1、R2和X如上所定义；然后将式(III)化合物皂化。 |
| 摘要 | 本发明涉及制备式(I)化合物的新方法，其中R1、R2和X如说明书中所定义，该方法包括将式(II)化合物环羰基化，其中R1、R2、R3和X如说明书中所定义，以生成式(III)化合物，其中R1、R2、R4和X如说明书中所定义，然后进行皂化。 |
| 国际公布 | 2002-08-01 WO2002/059089 英 |
