| 公开(公告)号 | CN1250551C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN02818229.4 |
| 申请日期 | 2002.09.20 |
| 专利名称 | 控制炎性细胞因子的螺环-6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-A]吡唑-1-酮 |
| 主分类号 | C07D491/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/20(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.20 US 60/323,625 |
| 申请(专利权)人 | 宝洁公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·洛夫斯维勒;M·P·克拉克;J·F·-J·杜琼;A·戈勒比奥斯基;B·德;T·A·布鲁格尔 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-09-20 PCT/US2002/030133 |
| 进入国家日期 | 2004.03.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，包括其所有对映体和非对映体及其可药用的盐，所述化合物具有下式：其中R是：a)-OR3；或b)-NR4aR4b；R3是芳基，它可以是未取代的或者被卤原子所取代；R4a和R4b各自独立地选自：a)氢；或b)-[C(R5aR5b)]mR6；每个R5a和R5b独立地是氢，或C1-C4直链的、支链的或环状的烷基；R6是氢、-OR7、C1-C4烷基、芳基，所述芳基可以是未取代的或被卤原子、甲基或三氟甲基取代；R7是氢或C1-C4烷基；所述指数m是0至5；R1是芳基，它可以是未取代的或者被卤原子所取代；两个X基团是相同的，选自氧或硫原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及能防止炎性细胞因子的细胞外释放的化合物，所述化合物包括所有对映体和非对映体形式及其可药用的盐，所述化合物具有下式：∴其中R包括醚或胺；R1是：a)取代的或未取代的芳基；或b)取代的或未取代的杂芳基；在相同碳原子上的两个R2单元可结合形成具有4至7个原子的螺环，R2单元的余量独立地选自：a)氢；b)-O(CH2)jR8；c)-(CH2)jNR9aR9b；d)-(CH2)jCO2R10；e)-(CH2)jOCO2R10；f)-(CH2)jCON(R10)2；和g)两个R2单元可结合形成羰基单元；R8、R9a、R9b和R10各自独立地是氢、C1-C4烷基及其混合物；R9a和R9b可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R10单元可结合形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数，指数n是3至5。 |
| 国际公布 | 2003-03-27 WO2003/024973 英 |
