| 公开(公告)号 | CN1653047A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810486.5 |
| 申请日期 | 2003.03.03 |
| 专利名称 | 抗炎症药物单环芳酰吡啶酮 |
| 主分类号 | C07D213/73 |
| 分类号 | C07D213/73;C07D213/74;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D413/04;A61K31/4418;A61K31/443;A61K31/4433;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/496 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.14 GB 0206019.2;2002.9.20 GB 0221951.7;2002.11.25 GB 0227431.4 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳医药保健股份公司 |
| 发明(设计)人 | C·阿隆索-阿利亚;M·米歇尔斯;H·施罗克;K·-H·施勒默;J·贝尔;M·F·费茨格拉尔德;S·多德;A·吉尔 |
| 地址 | 德国莱沃库森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002154 2003.3.3 |
| 进入国家日期 | 2004.11.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种结构式(I)化合物其中R1代表氢、C1-C9-烷基、C6-C10-芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基或杂环基，其中C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、杂芳基、杂环基或C3-C8-环烷基可被0-3个R1-1取代基取代，其中R1-1独立选自C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基、卤素、氰基、硝基、氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、杂芳基、杂环基、C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷氧基羰基氨基、羟基、COR1-2，其中R1-1为C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C6-C10-芳基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基和C6-C10-芳氧基时，其可被0-2个独立选自以下的取代基取代：C6-C10-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、羟基羰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C3-C8-环烷基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、C6-C10-芳基羰基、氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、氨基羰基、单-或双-C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C8-环烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、C3-C8-环烷基、杂芳基或杂环基，其中杂芳基或杂环基可被0-2个独立选自C1-C6-烷基和C1-C6-烷基羰基的取代基取代，且其中R1-2为C1-C6-烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C6-C10-芳氧基、氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基或C6-C10-芳基氨基、C3-C8-环烷基、杂芳基或杂环基，其中R1-2为C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C6-C10-芳氧基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C3-C8-环烷基、杂芳基或杂环基时，其可被0-2个独立选自氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基羰基的取代基取代，R2代表氢、氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、杂芳基、C3-C8-环烷基或杂环基，其中单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、C1-C8-烷基、C6-C10-芳基、杂芳基、杂环基或C3-C8-环烷基可被0-3个R2-1取代基取代，其中R2-1独立选自C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、羟基羰基、C6-C10-芳基、C6-C10-芳氧基、卤素、氰基、氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基、羟基、C3-C8-环烷基、杂芳基、杂环基、氨基羰基、单-或双-C1-C6-烷基氨基羰基、C3-C8-环烷基氨基羰基、C6-C10-芳基氨基羰基、C3-C8-环烷基羰基、杂芳基羰基或杂环基羰基，其中R2-1可被0-2个独立选自以下的取代基取代：羟基、卤素、C1-C6-烷基、C6-C10-芳基、C3-C8-环烷基、杂芳基、杂环基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基、氨基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、C3-C8-环烷基氨基、C6-C10-芳基氨基，R3代表氢或C1-C6-烷基，R4代表-COR4-1，其中R4-1代表C6-C10-芳基或杂芳基，其中R4-1可被0-3个独立选自以下的取代基取代：卤素、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、C1-C6-烷氧基、羟基、单-或双-C1-C6-烷基氨基、三氟甲基、氰基和硝基，其中C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基和C1-C6-烷氧基可被0-3个独立选自羟基、氨基、二甲基氨基、C1-C4-烷氧基和1，3-二氧戊环的取代基取代，或者R4-1可被C6-C10-芳基或杂芳基取代，而取代基可任选被0-3个独立选自卤素、胺、C1-C6-烷氧基、羟基或C6-C10-芳基的取代基取代，前提是R1、R2和R3不同时为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及单环芳酰基吡啶酮(结构式I)、其制备方法及其药物用途，尤其用于治疗COPD的药物用途。 |
| 国际公布 | WO2003/076405 英 2003.9.18 |
