| 公开(公告)号 | CN1264847C |
| 公开(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申请(专利)号 | CN02809473.5 |
| 申请日期 | 2002.05.06 |
| 专利名称 | 1-氧杂-3,9-二氮杂-螺[5.5]十一-2-酮衍生物及其作为神经激肽受体拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D498/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/10(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.14 EP 01111644.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | 蔡海英;M·P·狄龙;G·加雷;A·格尔格勒;S·科茨威斯基;D·M·穆申斯基-鲍尔希 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-06 PCT/EP2002/004935 |
| 进入国家日期 | 2003.11.06 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 以下通式的化合物或其药学上可接受的酸加成盐：其中(R1)n各自独立为卤素、C1-C7烷基或C1-C7烷氧基；R2为氢、C1-C7烷基、卤素-C1-C7烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-C1-C7烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2，或者为任选被一个或多个C1-C7烷氧基取代的-(CH2)m-6-元杂芳基、任选被羟基或C1-C7烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族杂环基；R为氢或C1-C7烷基并且在R2时可以相同或不同；n为0、1或2；m为0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐：其中(R1)n各自独立为卤素、低级烷基或低级烷氧基；R2为氢、低级烷基、低级卤素-烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-低级烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2，或者为任选被一个或多个低级烷氧基取代的-(CH2)m-6-元杂芳基、任选被羟基或低级烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族杂环基；R为氢或低级烷基并且在R2时可以相同或不同；n为0、1或2；m为0、1、2、3或4。上述化合物对NK-1受体有良好的亲合力，因此它们适合用于治疗与NK-1受体有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2002-11-21 WO2002/092604 英 |
