| 公开(公告)号 | CN1946720A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580007223.X |
| 申请日期 | 2005.01.05 |
| 专利名称 | 作为病毒复制抑制剂的氮杂苯并呋喃取代的硫脲 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.6 US 60/534,839 |
| 申请(专利权)人 | 阿奇里恩医药公司 |
| 发明(设计)人 | A·瑟考夫;陈大为;A·法德科;李守鸣;M·德士潘德 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-05 PCT/US2005/000339 |
| 进入国家日期 | 2006.09.06 |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 黄 威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1的化合物或其可药用盐：式1 其中 X和W独立地为O、S、NR或不存在，其中R是氢，任选取代的C1-C6烷基，或任选取代的(芳基)C0-C4烷基； V是C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基，或不存在； Y是C1-C6烷基、被C3-C7环烷基取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C7环烷基，或Y不存在； 其中当V不存在时，W不存在； A1是氮或CR1； A2是氮或CR2； A3是氮或CR3； A4是氮或CR4； 其中A1、A2、A3或A4中1或2个是氮； R1-R4存在时，独立地选自： (i)氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、乙酰基、-NHCO2、-NHSO2、C1-C2卤烷基、和C1-C2卤烷氧基，和 (ii)Ci-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、单-和二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烷酰基、C1-C4烷基硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羧酰胺、单-和二(C1-C6烷基)羧酰胺、(C3-C8环烷基)C0-C2烷基、C2-C7单环杂环烷基、苯基、吡啶基和嘧啶基；它们各自被0至5个独立地选自卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤烷氧基的取代基取代； R5是氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基或C1-C2卤烷氧基； R6和R7独立地为氢，或 R6和R7独立地为C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，它们各自被0至3个独立地选自卤素、羟基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤烷氧基的取代基取代，或 R6和R7连接形成任选含有一个额外的选自N、S和O的杂原子的5元至7元饱和或单不饱和杂环，该5至7元饱和或单不饱和杂环被O至3个独立地选自卤素、羟基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-和二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2卤烷基和C1-C2卤烷氧基的取代基取代；且 Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(1)的化合物：其中变量Ar、A1、A2、A3、A4、R5、R6、R7、V、W、X和Y如文中所定义。本文所述的式(1)的某些化合物具有有效的抗病毒活性。本发明还提供了作为丙型肝炎病毒复制的有效和/或选择性抑制剂的式(1)的化合物。本发明还提供了含有一种或多种式(1)的化合物或这些化合物的盐、溶剂合物或酰化药物前体和一种或多种可药用载体、赋形剂或稀释剂的药物组合物。本发明进一步包括通过对患者施用能有效降低疾病征兆或症状的量的式(1)的化合物来治疗患有某些传染病的患者的方法。这些传染病包括病毒感染，特别是HCV感染。本发明特别包括治疗患有传染病的人类患者的方法，但是也包括治疗患有传染病的其它动物，包括家禽和家养宠物的方法。治疗方法包括作为单一活性剂施用式(1)的化合物或与一种或多种其它治疗剂结合施用式(1)的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/067900 英 |
