| 公开(公告)号 | CN1243724C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN99811754.4 |
| 申请日期 | 1999.07.29 |
| 专利名称 | 用作细胞因子抑制剂的酰胺类衍生物 |
| 主分类号 | C07C237/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/42(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.8.4 GB 9816837.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·S·布朗;G·R·布朗 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-07-29 PCT/GB1999/002494 |
| 进入国家日期 | 2001.04.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;周慧敏 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 下式I的酰胺衍生物或其可药用盐或其体内可裂解酯，其中，R3是(1-6C)烷基或卤素；Q是任选具有1，2，3或4个取代基的芳基或杂芳基，所述取代基选自羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-3C)亚烷基二氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(1-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)链烷磺酰氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)链烷磺酰氨基、卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基、卤代-(2-6C)烷氧基、羟基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氰基-(1-6C)烷氧基、羧基-(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷氧基、氨基甲酰基-(1-6C)烷氧基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷氧基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、卤代-(2-6C)烷基氨基、羟基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、氰基-(1-6C)烷基氨基、羧基-(1-6C)烷基氨基、(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基氨基、氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、氨基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-卤代-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-羟基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-羧基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、卤代-(2-6C)烷酰基氨基、羟基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷酰基氨基、氰基-(2-6C)烷酰基氨基、羧基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧基羰基-(2-6C)烷酰基氨基、氨基甲酰基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基-(2-6C)烷酰基氨基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基-(2-6C)烷酰基氨基、氨基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷酰基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷酰基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳氧基、芳基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基、芳基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基-(1-6C)烷基氨基、芳酰基氨基、芳基磺酰基氨基、N-芳基氨磺酰基、芳基-(2-6C)烷酰氨基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂芳氧基、杂芳基-(1-6C)烷氧基、杂芳基氨基、N-(1-6C)烷基-杂芳基氨基、杂芳基-(1-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-杂芳基-(1-6C)烷基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、N-杂芳基氨磺酰基、杂芳基-(2-6C)烷酰氨基、杂环基、杂环基-(1-6C)烷基、杂环基氧基、杂环基-(1-6C)烷氧基、杂环基氨基、N-(1-6C)烷基杂环基氨基、杂环基(1-6C)-烷基氨基、N-(1-6C)烷基-杂环基-(1-6C)烷基氨基、杂环基羰基氨基、杂环基磺酰基氨基、N-杂环基氨磺酰基和杂环基-(2-6C)烷酰基氨基，其中，上文定义的Q上的任何含有与2个碳原子相连的CH2基团或与1个碳原子相连的CH3基团的取代基可任选在每个所述CH2或CH3基团上带有选自羟基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基和杂环基的取代基；并且其中，Q上取代基中的任何芳基、杂芳基或杂环基可任选具有1或2个选自羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)-烷酰基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、芳基和芳基-(1-6C)烷基的取代基；R2是羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、(2-6C)炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基或二-[(1-6C)烷基]氨基；p是0、1或2；q是0、1、2、3或4；和R4是芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳氧基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基、芳基-(1-6C)烷基氨 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的酰胺类衍生物，其中R3是(1-6C)烷基或卤素；Q是任选带有1、2、3或4个取代基的芳基或杂芳基，所述取代基例如是羟基、卤素、三氟甲基、氰基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羟基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、芳基、芳基-(1-6C)烷氧基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷氧基、杂环基、杂环基-(1-6C)烷基、杂环氧基、杂环基-(1-6C)烷氧基；p是0-2且R2是例如羟基和卤素的取代基；并且R4包括任选取代的芳基、环烷基、杂芳基和杂环基；或其可药用盐或体内可裂解酯；它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们在治疗细胞因子介导的疾病或临床病症中的应用。 |
| 国际公布 | 2000-02-17 WO2000/007980 英 |
