| 公开(公告)号 | CN1720049A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN200380104697.7 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 2-取代的4-杂芳基-嘧啶的治疗用途 |
| 主分类号 | A61K31/506(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/506(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.19 GB 0229581.4 |
| 申请(专利权)人 | 西克拉塞尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王淑东;克里斯托弗·米德斯;加文·伍德;肯尼思·邓肯;达尼拉·泽维拉;彼得·费希尔 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005558 |
| 进入国家日期 | 2005.05.31 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I化合物，或其可药用盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的用途，其中(A)X和Y之一为S，并且另一个是N；或X和Y之一为NH或N-R5，并且另一个是C-R6；“a”为单键；“b”、“c”、“d”、“e”和“f”为单或双键以形成杂芳基环；R1为R7，条件是R1不是H或Me；或(B)X和Y之一为S，并且另一个是NH或N-R5；“a”和“d”各为双键；“b”、“c”、“e”和“f”各为单键；R1为氧代基；以及R2、R3、R4、R5和R6各自独立地是H或R7；R7为基团(CH2)n-R8，其中n为0、1、2、3或4，并且其中R8选自烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、CN、OH、O-烷基、O-芳基、O-杂芳基、O-杂环烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-杂芳基、CO-杂环烷基、COO-烷基、NH2、NH-烷基、NH-芳基、N(烷基)2、NH-杂芳基、NH-杂环烷基、COOH、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、CONH-芳基、CONH-杂芳基、CONH-杂环烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2-杂芳基、SO2-杂环烷基、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2N(烷基)2、SO2NH-芳基、SO2NH-杂芳基或SO2NH-杂环烷基，其中所述的烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基任选被一或多个选自卤素、NO2、OH、O-甲基、NH2、COOH、CONH2和CF3的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的用途，其中(A)X和Y之一为S，并且另一个是N；或X和Y之一为NH或N-R5，并且另一个是C-R6；“a”为单键；“b”、“c”、“d”、“e”和“f”为单或双键以形成杂芳基环；R1为R7，条件是R1不是H或Me；或(B)X和Y之一为S，并且另一个是NH或N-R5；“a”和“d”各为双键；“b”、“c”、“e”和“f”各为单键；R1为氧代基；以及R2、R3、R4、R5和R6各自独立地是H或R7；R7为基团(CH2)n-R8，其中n为0、1、2、3或4，并且其中R8选自烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、CN、OH、O-烷基、O-芳基、O-杂芳基、O-杂环烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-杂芳基、CO-杂环烷基、COO-烷基、NH2、NH-烷基、NH-芳基、N(烷基)2、NH-杂芳基、NH-杂环烷基、COOH、CONH2、CONH-烷基、CON(烷基)2、CONH-芳基、CONH-杂芳基、CONH-杂环烷基、SO3H、SO2-烷基、SO2-芳基、SO2-杂芳基、SO2-杂环烷基、SO2NH2、SO2NH-烷基、SO2N(烷基)2、SO2NH-芳基、SO2NH-杂芳基或SO2NH-杂环烷基，其中所述的烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基任选被一或多个选自卤素、NO2、OH、O-甲基、NH2、COOH、CONH2和CF3的基团取代。本发明的化合物也可用于治疗CNS疾病、秃发症、心血管疾病和中风。 |
| 国际公布 | 2004-07-08 WO2004/056368 英 |
