| 公开(公告)号 | CN1257894C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申请(专利)号 | CN01819993.3 |
| 申请日期 | 2001.11.26 |
| 专利名称 | 作为谷氨酸受体拮抗剂的苯基乙烯基或苯基乙炔基衍生物 |
| 主分类号 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.4 EP 00126615.4 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·穆泰尔;J-U·佩雷斯;J·维赫曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-26 PCT/EP2001/013714 |
| 进入国家日期 | 2003.06.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的药物中的用途：其中R1、R2、R3、R4和R5相互独立地代表氢、C1-C6-烷基、-(CH2)n-卤素、C1-C6-烷氧基、-(CH2)n-NRR’、-(CH2)n-N(R)-C(O)-(C1-C6)-烷基、芳基、未取代的杂芳基或被一个或多个C1-C6-烷基基团取代的杂芳基；R、R’和R”相互独立地代表氢或C1-C6-烷基；A代表-CH＝CH-或-C≡C-；且B代表其中R6代表氢、C1-C6-烷基、-(CH2)n-C(O)OR或卤素；R7代表氢、C1-C6-烷基、-(CH2)n-C(O)OR’、卤素、硝基、未取代的杂芳基或被C1-C6-烷基或环烷基取代的杂芳基；R8代表氢、C1-C6-烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-C(O)OR”或芳基；R9代表C1-C6-烷基；R10代表氢、C1-C6-烷基或卤素；R11代表氢或C1-C6-烷基；R12代表-(CH2)n-N(R)-C(O)-(C1-C6)-烷基；R13代表氢或C1-C6-烷基；R14、R15、R16和R17相互独立地代表氢、C1-C6-烷基、-(CH2)n-卤素或C1-C6-烷氧基；R18、R19和R20相互独立地代表氢、C1-C6-烷基、-(CH2)n-卤素或C1-C6-烷氧基；R21代表氢或C1-C6-烷基；R22代表氢、C1-C6-烷基或具有一个或多个选自羟基或卤素的取代基的C1-C6-烷基；R23代表氢、C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰基或硝基；R24、R25和R26相互独立地代表氢或C1-C6-烷基；n为0、1、2、3、4、5或6；X为-CH2-、-O-或-S-；且Y为-CH＝或-N＝，其中，所述环烷基是含有3-7个碳原子的饱和碳环基团；所述芳基是苯基；所述杂芳基是吡咯基或[1，2，4]噁二唑基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病的药物中的用途，在式中，R1、R2、R3、R4和R5与说明书中的定义相同，A代表-CH＝CH-或-C≡C-；且B代表(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)或(B6)，其中R6-R26、X和Y与说明书中的定义相同。 |
| 国际公布 | 2002-06-13 WO2002/046166 英 |
