| 公开(公告)号 | CN101151247A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申请(专利)号 | CN200680010622.6 |
| 申请日期 | 2006.03.30 |
| 专利名称 | 作为肾素抑制剂的3,4,5-取代哌啶 |
| 主分类号 | C07D211/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/42(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.31 CH 593/05;2006.1.19 CH 086/06 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;R·马;V·特欣克;N·乔特兰德;D·贝恩克;A·斯托贾诺维克;S·斯图茨;M·奎尔姆巴克;S·杰拉科维克 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-30 PCT/EP2006/061193 |
| 进入国家日期 | 2007.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(II)的化合物： 其中 (B)当X是-O-CHR5-CO-NR6-时，R1是芳基；或 (C)当Z是-Alk-NR6-时，R1是芳基，其中Alk是C1-8亚烷基，n是1；或 (D)R1是被下列取代的芳基：1-4个乙脒基-C1-8烷基，酰基-C1-8烷氧基-C1-8烷基，(N-酰基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基，C1-8烷氧基，C1-8烷氧基-C1-8烷氧基，C1-8烷氧基-C1-8烷氧基-C1-8烷基，C1-8烷氧基-C1-8烷基，(N-C1-8烷氧基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基，(N-C1-8烷氧基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基，C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基甲酰基，C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基，C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基氨基，1-C1-8烷氧基-C1-8烷基咪唑-2-基，2-C1-8烷氧基-C1-8烷基-4-氧代咪唑-1-基，1-C1-8烷氧基-C1-8烷基四唑-5-基，5-C1-8烷氧基-C1-8烷基四唑-1-基，6-烷氧基氨基羰基-C1-8烷氧基，C1-8烷氧基氨基羰基-C1-8烷基，C1-8烷氧羰基，C1-8烷氧羰基-C1-8烷氧基，C1-8烷氧羰基-C1-8烷基，C1-8烷氧基羰基氨基-C1-8烷氧基，C1-8烷氧基羰基氨基-C1-8烷基，C1-8烷基，(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基甲酰基，(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基氨基，(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基羰基氨基，(N-C1-8烷基)-C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷氧基，(N-C1-8烷基)-C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷基，(N-C1-8烷基)-C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷氧基，(N-C1-8烷基)-C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷基，C1-8烷基脒基，C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基，二-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基，C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基-C1-8烷基，C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基，C1-8烷基氨基羰基氨基-C1-8烷氧基，C1-8烷基氨基羰基氨基-C1-8烷基，二-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基，C1-8烷基氨基-C2-8烷氧基，二-C1-8烷基氨基-C2-8烷氧基，C1-8烷基氨基-C1-8烷基，二-C1-8烷基氨基-C1-8烷基，C1-8烷基氨基甲酰基，二-C1-8烷基氨基甲酰基，C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷氧基，C0-8烷基羰基氨基，C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷基，C1-8烷基羰基氧基-C1-8烷氧基，C1-8烷基羰基氧基-C1-8烷基，C1-8烷基磺酰基，C1-8烷基磺酰基-C1-8烷氧基，C1-8烷基磺酰基-C1-8烷基，C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷氧基，C1-8烷基磺酰基氨基-C1-8烷基，氨基甲酰基，氨基甲酰基-C1-8烷氧基，氨基甲酰基-C1-8烷基，羧基-C1-8烷氧基，羧基-C1-8烷氧基-C1-8烷基，羧基-C1-8烷基，氰基，氰基-C1-8烷氧基，氰基-C1-8烷基，C3-8环烷基-C1-8烷氧基，C3-8环烷基-C1-8烷基，C3-8环烷基羰基氨基-C1-8烷氧基，C3-8环烷基羰基氨基-C1-8烷基，O，N-二甲基羟氨基-C1-8烷基，卤素，羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷氧基，羟基-C1-8烷氧基-C1-8烷基，羟基-C1-8烷基，(N-羟基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基，(N-羟基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基，(N-羟基)氨基羰基-C1-8烷氧基，(N-羟基)-氨基羰基-C1-8烷基，2-氧代唑烷基-C1-8烷氧基，2-氧代唑烷基-C1-8烷基，O-甲基肟基-C1-8烷基或三氟甲基；或 (E)R1是被下列取代的芳基：1-4个3-乙酰胺基甲基吡咯烷基，3-C1-8烷氧基-C1-8烷基吡咯烷基，3，4-二羟基吡咯烷基，2，6-二甲基吗啉基，3，5-二甲基吗啉基，二烷基，二氧戊环基，4，4-二氧代硫代吗啉基，二噻烷基，二硫戊环基，2-羟甲基吡咯烷基，4-羟基哌啶基，3-羟基吡咯烷基，咪唑基烷氧基，咪唑基烷基，2-甲基咪唑基烷氧基，2-甲基咪唑基烷基，3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基，5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷氧基，3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷基，5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷基，4-甲基哌嗪基，5-甲基四唑-1-基烷氧基，5-甲基四唑-1-基烷基，吗啉基，[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基，[1，2，4]-二唑-5-基烷基，唑-4-基烷氧基，唑-4-基烷基，2-氧代-[1，3]-嗪基，2-氧代唑烷基，2-氧代咪唑烷基，2-氧代吡咯烷基，4-氧代哌啶基，2-氧代吡咯烷基烷氧基，2-氧代吡咯烷基烷基，2-氧代四氢嘧啶基，4-氧代硫代吗啉基，哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，吡咯基，[1，2，4]-三唑-1-基烷氧基，[1，2，4]-三唑-4-基烷氧基，[1，2，4]-三唑-1-基烷基，[1，2，4]-三唑-4-基烷基，四唑-1-基烷氧基， 四唑-2-基烷氧基，四唑-5-基烷氧基，四唑-1-基烷基，四唑-2-基烷基，四唑-5-基烷基，噻唑-4-基烷氧基，噻唑-4-基烷基或硫代吗啉基；或 (F)R1是任选被氧代或氧化物取代或按照(D)或(E)所指出的方式被取代的杂环基，尤其是氮杂环庚烷基，苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基，苯并呋喃基，苯并咪唑基，4H-苯并[1，4]嗪基，苯并唑基，4H-苯并[1，4]噻嗪基，1H-喹啉基，2H-色烯基，二氢苯并[e][1，4]二氮杂基，二氢苯并呋喃基，3，4-二氢-2H-苯并[1，4]嗪基，二氢-3H-苯并[1，4]嗪基，二氢苯并[d][1，3]嗪基，二氢-2H-苯并[1，4]噻嗪基，二氢-2H-1λ6-苯并[1，4]噻嗪基，二氢-1H-喹唑啉基，1a，7b-二氢-1H-环丙基[c]色烯基，二氢咪唑基，1，3-二氢吲哚基，2，3-二氢吲哚基，二氢-1H-吡啶并[2，3-b][1，4]嗪基，吲唑基，吲哚基，3H-异苯并呋喃基，[1，5]二氮杂萘基，唑基，酞嗪基 |
| 摘要 | 本申请涉及通式的新的取代的哌啶，其中R1、R2′、R2″、R4′、X、Z、m和n具有说明书中所定义的含义，涉及其制备方法，和这些化合物作为药物特别是作为肾素抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2006-10-05 WO2006/103275 英 |
