| 公开(公告)号 | CN1257169C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN00815986.6 |
| 申请日期 | 2000.09.18 |
| 专利名称 | 双环咪唑-3-基-胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.10.8 DE 19948434.1;1999.10.8 DE 19948438.4 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-09-18 PCT/EP2000/009096 |
| 进入国家日期 | 2002.05.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;谭明胜 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I所示的双环咪唑-3-基-胺或其可药用盐形式，其中X和Y代表CH或N，条件是X和Y不能同时为N，R1代表叔丁基、(CH2)nCN、未被取代的或者被甲基取代的苯基、C4-C8-环烷基、CH2CH2R、1，1，3，3-四甲基丁基或CH2Ra，其中n＝4、5或6，R＝4-吗啉基，Ra为H、OH、直链或支链的C1-C8-烷基、苯基、CO(OR’)、PO(OR’)2、或Si(RxRyRz)，其中R’＝直链的C1-C4-烷基或支链的C1-C5-烷基，Rx、Ry、Rz各自独立是直链或支链C1-C4-烷基、C4-C8-环烷基或苯基，R2代表H、CORb、CH2CH2CO(ORc)、CH2苯基、CH2CH2Rd或代表CONHRe，其中Rb是直链或支链C1-C4-烷基或C3-C8-环烷基，Rc是直链或支链C1-C4-烷基、金刚烷基、未被取代的或者被甲基取代的苯基、1-萘基或2-萘基或2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、噻唑基或呋喃基，Rd为苯基，Re表示直链或支链C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基或苯基，R3是甲基、乙基、叔丁基、C3-C8-环烷基、苯基，其未被取代或者被选自三氟甲基、甲氧基、甲基、氟、氯、溴、羟基、苯氧基、乙酰氧基和4-氯苯氧基的取代基在3、5或6-位单取代或在4-位和另外在2-和/或3-位和/或5-位和/或6-位多取代、苯氧基、萘基、吡咯、吡啶基、未被取代的或者被甲基取代的呋喃、未被取代的或者被甲硫基和/或溴取代的噻吩、蒽、菲或喹啉，条件是当R1为叔丁基、正丙基、正丁基、1，1，3，3-四甲基丁基、环己基、CH2CH2R、单取代的苯基、2，6-二甲基苯基或苄基，其中R＝4-吗啉基，而且同时R2为H或-CO(甲基)时，R3不能是正丙基、环己基、未取代的苯基或在3-位上被甲酰氨基单取代的苯基，当R1为苄基且R3为甲基时，或者当R1为CH2C(O)叔丁基且R3为未取代的苯基时，R2不能是H。 |
| 摘要 | 本发明涉及以碱或可药用盐形式的通式(I)的双环咪唑-3-基-胺。本发明还涉及制备本发明的双环咪唑-3-基胺化合物的方法和含有至少一种以碱或可药用盐形式的通式(I)的双环咪唑-3-基-胺作为活性成分的药物。 |
| 国际公布 | 2001-04-19 WO2001/027111 德 |
