| 公开(公告)号 | CN1662493A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814087.X |
| 申请日期 | 2003.06.04 |
| 专利名称 | 环取代的二苯基2-吖丁啶酮、其制备方法、含有所述化合物的药物及其用途 |
| 主分类号 | C07D205/08 |
| 分类号 | C07D205/08;A61K31/397;A61P3/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.19 DE 10227506.8 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·耶内;W·弗里克;S·弗洛尔;A·林登施密特;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶尔;H-L·舍费尔 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005815 2003.6.4 |
| 进入国家日期 | 2004.12.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其药学可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6相互独立地为(C1-C30)-亚烷基-(LAG)n，其中n＝1-5且其中亚烷基的一个或多个碳原子被至多被R7取代三次的芳基或杂芳基或被至多被R7取代四次的(C3-C10)-环烷基或杂环烷基代替，且其中亚烷基的一个或多个碳原子可以被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替；H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基的一个、多个或所有氢可以被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中所述苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2单-至三-取代；R7是F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基的一个、多个或所有氢可以被氟代替；PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次；C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中所述苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2单-至三-取代；(LAG)n是糖残基、二糖残基、三糖残基、四糖残基；糖酸，氨基糖；氨基酸残基，包含2至9个氨基酸的寡肽残基；无环、单-、二-或三环三烷基铵基、无环、单-、二-或三环三烷基铵基烷基、-O-(SO2)-OH；-(CH2)0-10-SO3H；-(CH2)0-10-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-O-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-COOH、-(CH2)0-10-C(＝NH)(NH2)；-(CH2)0-10-C(＝NH)(NHOH)；-NR8-C(＝NR9)(NR10R11)；其中n＝1-5且R8、R9、R10和R11相互独立地可以为H、(C1-C6)-烷基、苯基、(C1-C6)-烷基-苯基、(C3-C8)-环烷基；且其中在每种情况下至少基团R1至R6之一必须具有(C1-C30)-亚烷基-(LAG)n的含义，其中n＝1-5且亚烷基的一个或多个碳原子被至多三取代的芳基或杂芳基或被至多四取代的(C3-C10)-环烷基或杂环烷基代替，且可另外地被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。 |
| 摘要 | 本发明公开了式I的环取代的二苯基2-吖丁啶酮，其制备方法、含有所述化合物的药物及其治疗高脂血症、动脉硬化和高胆固醇血症中的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/000804 德 2003.12.31 |
