| 公开(公告)号 | CN1253449C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN01819992.5 |
| 申请日期 | 2001.11.05 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶C抑制剂的吲哚基马来酰亚胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.11.7 US 60/246,400;2001.4.13 US 60/283,705 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·阿尔贝特;N·G·库克;S·科滕斯;C·埃尔哈特;J-P·埃弗努;R·塞德拉尼;P·冯马特;J·韦格纳;G·森克 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-11-05 PCT/EP2001/012785 |
| 进入国家日期 | 2003.06.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其盐：其中Ra为H；C1-4烷基；或被下列基团取代的C1-4烷基：OH、NH2、NHC1-4烷基或N(C1-4烷基)2；Rb为H；或C1-4烷基；R为式(d)或(e)的基团：其中R8和R11各自为OH；SH；杂环基；NR16R17，其中R16和R17各自独立地为H或C1-4烷基；或者为式α的基团-X-Rc-Y(α)其中X直接为键、或为O、S或NR18，在此R18为H或C1-4烷基，Re为C1-4亚烷基或其中一个CH2被CRxRy替代的C1-4亚烷基，其中Rx和Ry之一为H而另一个为CH3，Rx和Ry分别为CH3，或者Rx和Ry一起形成-CH2-CH2-，且Y与末端碳原子相连，并选自OH、杂环基和-NR19R20，其中R19和R20分别独立地为H、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、芳基-C1-4烷基或任选在末端碳原子上被OH取代的C1-4烷基；R9、R10、R12、R13分别独立地为H、卤素、C1-4烷基、CF3、OH、SH、NH2、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2或CN；E为-CH＝而G为-N＝；且环A任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷基、NO2、CF3、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2和CN，其中R8、R11或Y中的杂环基是3-8元饱和、不饱和或芳族杂环，该杂环包含1或2个杂原子，并任选在一个或多个环碳原子上被选自下列的取代基取代：C1-4烷基、任选被C1-4烷基进一步取代的C3-6环烷基、其中p为1、2或3的CF3、卤素、OH、NH2、-CH2-NH2、-CH2-OH、哌啶-1-基和吡咯烷基；和/或任选在存在的环氮原子上被选自下列的取代基取代：C1-6烷基、酰基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-4烷基、苯基、苯基-C1-4烷基、如上所述的杂环基和式(β)的基团：-R21-Y′(β)，其中R21为C1-4亚烷基或被O间隔的C2-4亚烷基，Y′为OH、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2。 |
| 摘要 | 本发明公开其中包含取代的苯基、萘基、四氢萘基、喹唑啉基、喹啉基、异喹啉基或嘧啶基的吲哚基马来酰亚胺衍生物，这些衍生物具有有用的药学活性如可以用于治疗和/或预防T-细胞介导的急性或慢性炎性疾病或紊乱、自身免疫性疾病、移植物排斥反应或癌症。 |
| 国际公布 | 2002-05-16 WO2002/038561 英 |
