| 公开(公告)号 | CN100352804C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN00805128.3 |
| 申请日期 | 2000.03.13 |
| 专利名称 | 酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C237/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/42(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.3.17 GB 9906277.0;2000.2.3 GB 0002472.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·S·布朗 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-03-13 PCT/GB2000/000914 |
| 进入国家日期 | 2001.09.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐， 其中X为CH或N； Y为CH或N； m为0、1、2或3； R1为羟基、卤基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、氨基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基或N-(1-6C)烷基-二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基， 或R1为杂环基、杂环基-(1-6C)烷基、杂环氧基、杂环基-(1-6C)烷氧基、杂环基氨基、N-(1-6C)烷基-杂环基氨基、杂环基-(1-6C)烷基氨基或 N-(1-6C)烷基-杂环基-(1-6C)烷基氨基， 或(R1)m为(1-3C)亚烷基二氧基基团， 而其中此前定义的包括附在2个碳原子上的CH2基团或附在一个碳原子上的CH3基团的任何R1取代基在每个所述的CH2或CH3基团上是未取代的或被选自羟基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基的取代基取代， 并且其中在R1取代基上的任何杂环基基团是未取代的或者带有1或2个取代基，所述取代基选自羟基、卤基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烷酰基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、卤-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基， 且其中当R1为杂环基或在R1取代基的范围内的杂环基时，R1是非芳族饱和或部分饱和的具有最多可达五个选自氧、氮和硫杂原子的3-到10-元单环或双环； n为0； R2为羟基、卤基、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、(2-6C)链炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基或二-[(1-6C)烷基]氨基； R3为卤基或(1-6C)烷基； q为0、1、2、3或4；而 Q为芳基、(3-7C)环烷基、杂芳基或杂环基，并且Q是未取代的或由1、2或3个选自以下的取代基取代：羟基、卤基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羟基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基， 或Q用一个(1-3C)亚烷基二氧基基团取代， 并且其中此前定义的包括附在2个碳原子上的CH2基团或附在一个碳原子上的CH3基团的Q上的任何取代基在每个所述的CH2或CH3基团上是未取代的或被选自羟基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基的取代基取代， 并且其中在Q上取代基中的任何芳基、杂芳基或杂环基基团是未取代的或带有1或2个取代基，所述取代基选自羟基、卤基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烷酰基、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、卤-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基和氨基-(1-6C)烷基；其中当Q为芳基时，当Q上的取代基为芳基或在Q基团的范围内或在Q上的取代基的范围内为芳基时，Q是苯基， 且其中当Q为杂芳基，在Q基团的范围内的杂芳基时，当Q上的取代基为杂芳基或在Q上的取代基的范围内为杂芳基时，Q是芳族5-或6-元单环、9-或10-元双环或13-或14-元三环，每个环具有最多可达五个选自氧、氮和硫的环杂原子， 且当Q为杂环基时，当Q上的取代基为杂环基或在Q基团的范围内或在Q上的取代基的范围内为杂环基时，Q是非芳族饱和或部分饱和的具有最多可达五个选自氧、氮和硫杂原子的3-到10-元单环或双环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I酰胺衍生物，或其药学上可接受的盐或其体内可裂解的酯，其中X为CH或N；Y为CH或N；m为0-3；R1为如以下的基团：羟基、卤基、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和氨基甲酰基；n为0-3；R2为如以下的基团：羟基、卤基、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和(1-6C)烷氧基羰基；R3为氢、卤基、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基；q为0-4；而Q为如以下的基团：芳基、芳氧基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基和芳基-(1-6C)烷基氨基；涉及它们的制备方法、含有它们的药用组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医学症状中的用途。 |
| 国际公布 | 2000-09-21 WO2000/055120 英 |
